Каталог продукції

Алфавітний покажчик: L А Б В ГДЕ З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц

Діаглізид (Diaglizide)

Загальна характеристика

Міжнародна та хімічна назви: гліклазид, 1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-ил)-3-p-толілсульфонілсечовина

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з плоскою поверхнею та фаскою;

Склад: кожна таблетка містить 0,08 г гліклазиду;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпірролідон, кальцій стеариновокислий, тальк.

Форма випуску

Таблетки по 0,08 г гліклазиду.

Фармакотерапевтична група

Пероральні протидіабетичні препарати. АТС код: А10ВВ09

Фармакологічні властивості

Гліклазид є похідним сульфонілсечовини і відноситься до синтетичних пероральних гіпоглікемічних препаратів другої генерації. Препарат відновлює ранній пік секреції інсуліну. Гліклазид впливає на транспорт кальцію в β-клітинах підшлункової залози. Ця дія реалізується за таким механізмом: зменшення проникності мембрани β-клітин до іонів калію → деполяризація мембрани → надходження іонів кальцію через канали, «відкриття» яких залежить від змін електричного потенціалу мембрани → підвищення концентрації внутрішньоклітинного кальцію → вивільнення інсуліну з цитоплазматичних гранул. Гліклазид підвищує ефективність дії інсуліну, знижує інсулінорезистентність шляхом підвищення утилізації та накопичення глюкози у м'язах і зниження її синтезу у печінці. Препарат підсилює стимульований інсуліном обмін глюкози, збільшуючи її транспорт до тканин, а також активуючи глікоген-синтетазу м'язів.

Гліклазид протидіє розвитку діабетичних судинних ускладнень, включаючи мікроангіопатії та атероматозні макроангіопатії. Цей єфект реалізується шляхом зменшення адгезії та агрегації тромбоцитів, нормалізації метаболізму простагландинів (баланс яких порушений при цукровому діабеті), посиленям судинної фібринолітичної активності. Крім того, препарат є потужним акцептором вільних радикалів (при цукровому діабеті спостерігається значне збільшення їх продукції), нормалізує проникність судин, протидіє розвитку мікротромбозу та атерогенезу. Гліклазид знижує відкладення ліпідів з утворенням атеросклеротичних бляшок. Препарат сприяє зменшенню ваги, нормалізує ліпідний метаболізм (знижує концентрацію холестерину, тригліцеридів, вільних жирних кислот у плазмі крові).

Фармакокінетика

Гліклазид швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, повністю абсорбується в організмі. Прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь його абсорбції. Рослинні волокна, а також взагалі їжа не впливає на фармакокінетичні характеристики гліклазиду. У здорової людини піковий рівень вмісту препарату 2—4 мкг/мл досягається через 4 години після його разового прийому в дозі 80 мг. Після перорального прийому 80 мг гліклазиду хворими на інсуліннезалежний цукровий діабет, які отримували цей препарат протягом тижня в цій же дозі, максимальна концентрація в плазмі крові 6—8 мкг/мл досягалася на 2—3 годині. 87—95 % гліклазиду зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілення гліклазиду від 16 до 25 л (близько 0,35 л/кг маси тіла). Препарат майже повністю метаболізується. Гліклазид та його метаболіти зосереджуються у печінці та нирках. В печінці гліклазид метаболізується на 8 компонентів. Через 3—6 годин після прийому препарату у кишечнику виявляються його метаболіти. Період напіввиведення гліклазиду з організму становить від 10 до 12 годин. Отже, для досягнення ефекту препарат можна приймати 2 рази на день. 60—70% препарату виводиться з сечею, 10—20% — з калом. Кліренс плазми крові складає близько 13 мл/хв.

Показання для застосування

Лікування дорослих хворих на інсуліннезалежний діабет II типу, коли не вдається досягти задовільної компенсації порушень вуглеводного обміну відповідною дієтою, зменшенням маси тіла та фізичними навантаженнями.

Спосіб застосування та дози

Приймати Діаглізид слід під час їжі, краще на її початку. Добові дози препарату складають від 1 таблетки, при легкій формі діабету, до 3 таблеток при більш важкому діабеті. В більшості випадків препарат призначають по 1 таблетці 2 рази на добу — під час сніданку та вечері. В окремих виняткових випадках добова доза Діаглізиду складає 4 таблетки.

Побічна дія

Симптоми гіпоглікемії. Помірні шлунково-кишкові прояви (нудота, диспепсія, запор), які можливо попередити чи зменшити, якщо приймати препарат під час їжі. Алергічні реакції на шкірі (висипання, включаючи бульозні, свербіння, кропивниця) виникають вкрай рідко. Нечасті порушення формули крові, включаючи анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію. Винятково рідко спостерігаються збільшення рівня печінкових ферментів, зміни функціональних тестів печінки та гепатити.

Протипоказання

алергія до гліклазіду, інших сульфонілсечовинних препаратів, сульфоніламідів та неактивних компонентів препарату;
інсулінзалежний цукровий діабет;
діабет у дітей та підлітків;
важкий кетоацидоз;
прекоматозний стан та діабетична кома;
важка ниркова недостатність;
важка печінкова недостатність;
терапія міконазолом;
вагітність та період вигодовування.

Не рекомендується застосовувати в поєднанні з фенілбутазоном, даназолом, алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Ряд лікарських засобів потенціює дію гліклазиду: протимікробні сульфоніламіди, фенілбутазон, клофібрейт, антивітаміни К, саліцилати, алкоголь, міконазол, алопуринол, похідні кумарину. Подібний ефект спостерігається при поєднанні гліклазиду з препаратами, які можуть викликати гіпоглікемію: деякі інгібітори МАО, теофілін, кофеїн, пексид (пергексилмалеат). Ряд препаратів викликають гіперглікемію і цим знижують ефективність гліклазиду: кортикостероїди (у всіх формах, включаючи для зовнішнього використання), сечогінні (фурасемід, етакрилова кислота, тиазидні діуретики), естрогени, прогестерони та їх комбінації з естрогенами, дифенін, барбітурати, рифампіцин. Ефективність гліклазиду знижується при поєднанні з препаратами, які протидіють розвитку гіпоглікемії: бета-блокатори, деякі інгібітори МАО.

Передозування

При передозуванні можливе виникнення гіпоглікемії. В цьому разі хворому необхідно негайно з'їсти кілька шматочків цукру. У важких випадках йому треба промити шлунок і внутрішньовенно ввести розчин глюкози.

Особливості застосування

Лікування препаратом необхідно проводити під наглядом лікаря, регулярно контролюючи рівень глюкози у крові та сечі. Суворо дотримуватися рекомендацій лікаря щодо дієти. Уникати вживання алкоголю в процесі лікування. Негайно інформувати лікаря у випадку можливої вагітності, а також в разі появи ненормальних реакцій чи дискомфорту.

Умови та термін зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недосяжному для дітей місці. Термін зберігання — 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці.

Н.А. Скробонська, Т.С. Остапенко. ДУ "Інститут ендокринології та обміну речовин" ім. В.П. Комісаренка