Рецептурний лікарський препарат

Вінпоцетин-Фармак

Поліпшує мозковий кровотік і метаболізм.

Завантажити інструкцію для застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: vinpocetine;

1 мл розчину містить 5 мг вінпоцетину в перерахуванні на 100 % речовину;

допоміжні речовини: гліцин, бетаїну гідрохлорид, динатрію едетат, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Концентрат для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка зеленувата рідина.

 

Фармакотерапевтична група.

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТС N06В Х18.

Показання.

Неврологія: гостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу (транзиторна ішемія, ішемічний інсульт, стани після інсульту та черепно-мозкової травми, мультиінфарктна деменція, атеросклероз церебральних артерій, посттравматична та гіпертензивна енцефалопатія, вертебробазилярна недостатність, неврологічні та психічні симптоми порушення мозкового кровообігу).

Офтальмологія: судинні захворювання очей, насамперед, спричинені ангіоспазмом судинної оболонки і сітківки (у т.ч. дегенеративні захворювання судинної оболонки, сітківки або жовтої плями; артеріальні і венозні тромбози або емболії; вторинна глаукома).

Отологія: погіршення слуху судинного або токсичного ґенезу (в тому числі медикаментозного), стареча туговухість, хвороба Меньєра, кохлеовестибулярний неврит, запаморочення лабіринтного походження, ідіопатичний шум у вухах.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, гостра стадія та перші дні після геморагічного інсульту, тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмій, підвищений внутрішньоочний та внутрішньочерепний тиск, вагітність та період годування груддю, дитячий вік (через відсутність клінічних даних).

Гостра фаза геморагічного церебрального інсульту, тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмії.

Вагітність, період годування груддю.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Дитячий вік (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

 

Спосіб застосування та дози.

Лише у вигляді повільної внутрішньовенної крапельної інфузії! (Швидкість інфузії не має перевищувати максимально 80 крапель/хвилину!)

Препарат не можна вводити внутрішньомязово, також препарат не можна вводити внутрішньовенно без розведення!

Початкова добова доза дорослим, як правило, становить 20 мг в 500 мл розчину для інфузії. Ця доза може бути збільшена до 1 мг/кг маси тіла на добу, протягом 2-3 днів, залежно від переносимості препарату пацієнтом.

Середня тривалість курсу терапії становить 10-14 днів, звичайна добова доза – 50 мг/добу              (50 мг у 500 мл розчину для інфузії) – з розрахунку на масу тіла в 70 кг.

Після завершення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжити терапію пацієнта препаратом вінпоцетин у формі таблеток.

Вінпоцетин-Фармак, концентрат для розчину для інфузій можна розводити фізіологічним розчином або розчинами для інфузій, що містять глюкозу (наприклад, Салсол, Рінгер, Ріндекс, Реомакродекс). Розчин для інфузії слід використати протягом 3 годин після приготування.

Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекції дозування не потрібно.

Побічні реакції.

Вінпоцетин є безпечним препаратом, що було підтверджено дослідженнями з оцінки безпеки, які включали дані про десятки тисяч пацієнтів і продемонстрували, що навіть ті небажані ефекти, які виникали найчастіше, не потрапляли під категорію «Часто >1/100» згідно з визначенням MedDRA, тобто побічні ефекти з найбільшою імовірністю виникнення реєструвалися з частотою менше 1 %. З цієї причини в таблиці нижче відсутня категорія частоти «Часто».

Небажані реакції зазначені нижче з поділом за класами систем органів і з зазначенням частоти виникнення згідно з термінологією MedDRA:

 

Клас системи органів

(MedDRA 12.1)

Нечасто

(≥1/1000 – <1/100)

Рідко 

(≥1/10000 – <1/1000)

Дуже рідко 

(<1/10000)

З боку крові та лімфатичної системиТромбоцитопенія

Аглютинація еритроцитів

Анемія

 

З боку імунної системиГіперчутливість
З боку метаболізму та харчуванняГіперхолестеринемія Цукровий діабетАнорексія

 

Психічні розладиЕйфоріяЗанепокоєння

Збудження

Депресія
З боку нервової системиГоловний біль

Запаморочення Геміпарез

Сонливість

Тремор

Втрата свідомості

Гіпотензія

Стан перед втратою свідомості

З боку органів зоруГіфема

Гіперметропія

Зниження гостроти зору

Міопія

Гіперемія конʼюнктиви Набряк соска зорового нерва

Диплопія

З боку органів слуху та лабіринтуПорушення слуху

Гіперакузія

Гіпоакузія

Вертиго

Шум у вухах
З боку серцяІшемія/інфаркт міокарда

Стенокардія

Аритмія

Брадикардія

Тахікардія

Екстрасистолія

Відчуття серцебиття

Серцева недостатність

Фібриляція передсердь

 

З боку судинАртеріальна гіпотензія

Артеріальна гіпертензія

Припливи

Коливання артеріального тиску

Венозна недостатність

З боку шлунково-кишкового трактуДискомфорт у животі

Сухість у роті

Нудота

Гіперсекреція слини

Блювання

З боку шкіри та підшкірної клітковиниЕритема

Гіпергідроз

Кропив’янка

Дерматит

Свербіж

 

Загальні порушення та реакції у місці введення препаратуВідчуття жару

 

Астенія

Дискомфорт у грудній клітці

Запалення/тромбоз у місці інʼєкції

Результати дослідженьЗниження артеріального тиску

 

Підвищення артеріального тиску

Подовження інтервалу  QT на ЕКГ

Депресія сегменту ST на ЕКГ

Підвищення рівня сечовини у крові

Підвищення рівня

лактатдегідрогенази

Подовження інтервалу PR на ЕКГ

Зміни на ЕКГ

 

 

Передозування.

Випадків передозування не відзначалося. На підставі літературних даних введення препарату у дозі 1 мг/кг маси тіла може вважатися безпечним. Оскільки ще немає даних про застосування препарату в дозах, що перевищують цю дозу, введення препарату у вищих дозах не допускається.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Вінпоцетин проникає через плаценту, але в плаценті і в крові плода виявляється у більш низьких концентраціях, ніж у крові матері. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту відзначено не було. У дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжувалося в деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем, переважно у результаті посилення плацентарного кровообігу.

Годування груддю. Вінпоцетин проникає у грудне молоко. У дослідженнях із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була в десять разів вища, ніж у крові матері. Кількість, що виділяється з молоком протягом 1 години, становить 0,25 % від введеної дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає в молоко матері, а даних про вплив на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину в період годування груддю протипоказане.

Діти.

Застосування препарату дітям протипоказано (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Під час клінічних досліджень при одночасному застосуванні вінпоцетину з бета-блокаторами, такими як клоранолол і піндолол, а також при одночасному застосуванні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими препаратами виявлено не було. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні альфа-метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску.

Хоча дані клінічних досліджень не підтвердили взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Вінпоцетин представляє собою сполуку з комплексним механізмом дії, що чинить сприятливий ефект на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин проявляє нейропротективні ефекти: послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулювальними амінокислотами. Препарат інгібує потенціалзалежні Na+ – і Ca2+ – канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози і O2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар’єр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca2+-кальмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; посилює оборот норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; володіє антиоксидантною активністю; у результаті дії всіх перерахованих вище ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в’язкість крові, підвищує деформованість еритроцитів та інгібує захоплення аденозину, покращує транспортування O2 у тканинах шляхом зниження афінітету O2 до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не спричиняє «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі препарату поліпшується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика.

Розподіл. У дослідженнях з пероральним введенням препарату у щурів радіоактивно мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці і в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозку не перевищувала концентрацію в крові.

У людини: зв’язування з білками крові становить 66 %. Абсолютна пероральна біодоступність вінпоцетину становить 7 %. Обсяг розподілу становить 246,7 ± 88,5 л, що означає виражене зв’язування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) перевищує значення у плазмі і в печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм сполуки.

Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі становлять             1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить           83 ± 1,29 години. У дослідженнях, проведених з використанням радіоактивно міченої сполуки, було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через сечу і кал у співвідношенні    60 %:40 %. Більша кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася в жовчі, але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота виділяється через нирки шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосування вінпоцетину.

Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється у 25-30 %. Після перорального застосування площа під кривою («концентрація – час») АВК в два рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат та їх кон’югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, яка виділялася у незмінному вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність акумуляції (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці, при наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терапії переважно пацієнтів літнього віку, у яких спостерігаються зміни кінетики лікарських препаратів – зниження всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення – необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика вінпоцетину у людей літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей, і, крім цього, відсутня акумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.

 

Несумісність.

Розчин вінпоцетину хімічно несумісний з гепарином та його низькомолекулярними аналогами, тому забороняється їх введення в одному шприці. В той же час допустиме одночасне застосування антикоагулянтів і Вінпоцетину-Фармак.

Розчин вінпоцетину хімічно несумісний з інфузійними розчинами, що містять амінокислоти, тому їх не можна використовувати для розведення концентрату Вінпоцетину-Фармак.

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі. По 10 ампул у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.