Без рецепта

Безрецептурный лекарственный препарат

Амизон® Макс

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

  • Лечение гриппа и ОРВИ.

Капсулы

Пероральное применение

Для взрослых с 18ти лет

Загрузить инструкцию для применения лекарственного средства
Ориентировочная цена в аптеках: ,, грн.
Заказать на:

Инструкция к применению

Склад:

діюча речовина: амізон® (енісаміум йодид);

1 капсула містить амізону® (енісаміуму йодиду) 0,5 г;

допоміжна речовина: магнію стеарат;

желатинова капсула містить: желатин, титану діоксид (E 171), жовтий захід FCF (E 110).

Лікарська форма.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми.

Корпус білого кольору, кришечка оранжевого кольору.

Вміст капсули – кристалічний порошок жовтого або жовто-зеленого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Противірусні засоби для системного застосування. Противірусні засоби прямої дії.

Код ATХ J05A Х17. 

Фармакологічні властивості.

Механізм дії

Противірусна дія енісаміуму пов’язана з пригніченням РНК-полімерази вірусу грипу. Енісаміум йодид ефективно пригнічував реплікацію вірусу SARS-CoV-2 in vitro в клітинах Caco-2.

Фармакодинаміка

Енісаміум чинить противірусну дію проти різних штамів вірусу грипу типу A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вірусу грипу B, респіраторно-синцитіального вірусу, а також штамів альфа-коронавірусу NL-63 та бета-коронавірусу SARS-CoV-2 in vitro.

Енісаміум йодид продемонстрував ефективність відносно штамів вірусу грипу типу А та В у дослідженнях in vitro з використанням диференційованих нормальних людських бронхо-епітеліальних клітин людини (NHBE), клітин гепатоцелюлярної карциноми людини (HepG2), клітин рабдоміосаркоми людини (RD), клітин колоректальної аденокарциноми людини (Caco-2). У тхорів, як репрезентативній тваринній моделі для дослідження грипу, енісаміум йодид скорочував час виділення вірусу грипу через носові змиви тхорів порівняно з контрольною групою плацебо.

Клінічна ефективність

В дослідженні у пацієнтів з гострими респіраторними вірусними інфекціями, у тому числі з грипом, лікування енісаміумом йодидом в добовій дозі 1500 мг (500 мг 3 рази на добу) забезпечувало позитивну динаміку захворювання, що проявлялось більш вираженим зменшенням симптомів вірусної інфекції порівняно з таким при застосуванні плацебо (табл. 1).

Раннє і статистично значуще зниження вірусних антигенів в назальних мазках було виявлено у пацієнтів, які отримували енісаміум йодид, порівняно з пацієнтами групи плацебо (табл. 2).

Лікування енісаміумом йодидом призвело до підвищення рівня сироваткового інтерферону порівняно із групою плацебо.

Таблиця 1

Полегшення симптомів вірусної інфекції після лікування енісаміумом йодидом

(кількість пацієнтів / %)

ДобаКашельРинітСлабкістьГоловний біль
енісаміум йодидплацебоенісаміум йодидплацебоенісаміум йодидплацебоенісаміум йодидплацебо
059

98,3 %

40

100 %

56

93,3 %

37

92,5 %

59

98,3 %

40

100 %

56

93,3 %

34

85 %

358

96,7 %

40

100 %

50

83,3 %

35

87,5 %

42

70 % **

39

97,5 %

31

51,7 %

25

62,5 %

739

65 %

38

95 %

13

21,7 %

29

72,5 %

17

28,3 %

22

55 %

6

10 % *

13

32,5 %

144

6,7 %

22

55 %

02

5 %

1

1,7 %

7

17,5 %

03

7,5 %

Таблиця 2

Динаміка визначення вірусного антигену (кількість пацієнтів / %)

 ДобаВірусні антигениАнтигени вірусу грипу
енісаміум йодидплацебоенісаміум йодидплацебо
060 (100 %)40 (100 %)33 (66 %)22 (55 %)
317 (28,3 %)29 (72,5 %)8 (13 %)16 (40 %)
71 (1,7 %)6 (15 %)1 (1,7 %)1 (2,5 %)

Результати клінічного дослідження третьої фази показали, що енісаміум йодид добре переноситься та є клінічно ефективним, що було продемонстровано:

  • скороченням тривалості періоду підвищеної температури на 1,1 дня;
  • скороченням тривалості катаральних та конституціональних симптомів;
  • зменшенням застосування відхаркувальних і судинозвужувальних засобів;
  • зменшенням кількості днів непрацездатності;
  • зменшенням періоду виділення вірусів та суттєвим зменшенням кількості пацієнтів, у яких виявлялись вірусні антигени, у порівнянні з групою хворих, які отримували плацебо.

Більша ефективність енісаміуму спостерігалась, коли лікування розпочиналось раніше.

Фармакокінетика

Абсорбція

Енісаміум йодид швидко всмоктується: пік концентрації в плазмі досягався через 1,6–2,4 години після однократного прийому. Абсолютна біодоступність у людини не вивчалась, тоді як відносна біодоступність становила менше 5 %. Рівноважний стан у разі перорального прийому 500 мг тричі на добу і 1000 мг двічі на добу досягався через 3 дні. Кумуляція препарату не була виявлена.

Дослідження на собаках показало, що при пероральному введенні енісаміуму йодиду 35 % застосованої дози всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Абсорбція у гризунів становила менше 5 %.

Їжа помітно знижувала біодоступність енісаміуму йодиду. Середні значення Cmax і AUCinf при застосуванні 1500 мг після прийому їжі були знижені відповідно на 46,8 % і 26,6 % порівняно з такими показниками при застосуванні 1500 мг натще. Середній показник tmax збільшувався після прийому їжі: при прийомі натще – 0,75 години, після прийому їжі – 2,75 години.

Розподіл

Ступінь зв’язування енісаміуму йодиду з білками сироватки у людини низький.

Біотрансформація

Вихідна сполука (енісаміум йодид) у людини частково підлягає конверсії шляхом гідроксилювання, а також зв’язування з глюкуроновою кислотою (менше ніж 5 %). CYP 2D6, ймовірно, відіграє несуттєву роль в метаболізмі енісаміуму йодиду. Інші вивчені ферменти цитохрому Р450 не мають суттєвого впливу на процеси метаболічного перетворення вихідної сполуки.

Елімінація

Енісаміум йодид переважно виділяється в незміненому вигляді з сечею. Після перорального введення радіоактивно міченого енісаміуму йодиду собакам екскреція з фекаліями становила 32–35 %. Медіана періоду напіввиведення одноразових доз енісаміуму йодиду лежить в діапазоні від 2,69 до 3,35 години і від 6,00 до 7,34 години після багатократного введення протягом 10 днів.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів літнього віку не проводились.

Пацієнти з ураженням печінки та нирок

Фармакокінетика енісаміуму йодиду в спеціальних популяціях не вивчалась. Однак на основі результатів фармакокінетичних досліджень, зважаючи на наявність ренального і ентерального шляхів виведення, а також на низький рівень метаболізму енісаміуму йодиду, у суб’єктів з органічним ураженням печінки і нирок не слід очікувати істотного накопичення енісаміуму в плазмі при короткочасному застосуванні (до 7 днів) цього лікарського засобу. Таким чином, погіршення профілю безпеки у пацієнтів із зазначеними вище органічними захворюваннями малоймовірне.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування грипу та ГРВІ.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препаратів, які містять йодид, молекулярний йод або ковалентно зв’язаний йод, а також до інших компонентів препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Енісаміум йодид може знизити поглинання радіоактивних ізотопів йоду щитовидною залозою на період до 6 тижнів.

Слід уникати одночасного застосування йодовмісних лікарських засобів, а також контрастних речовин і лікарських препаратів, що містять ковалентно зв’язаний йод; обробки ран великої площі з використанням йодовмісних антисептиків (наприклад, молекулярний йод) через можливе збільшення ризику порушення функції щитовидної залози.

 

Особливості застосування.

Прийом енісаміуму йодиду призводить до збільшення рівня йодиду в плазмі. Вторинне підвищення рівня циркулюючого йодиду запускає механізм саморегуляції функції щитовидної залози, при якому пригнічується захоплення неорганічного йодиду тиреоцитами, що сприяє запобіганню надлишкового утворення тиреоїдних гормонів; при цьому транзиторно підвищується рівень тиреотропного гормону (феномен Вольфа – Чайкова). Цей ефект триває кілька днів; після припинення курсу лікування функція щитовидної залози нормалізується. В окремих випадках спостерігалося транзиторне підвищення тиреотропного гормону протягом декількох тижнів.

Відсутня інформація щодо впливу енісаміуму йодиду на пацієнтів з порушенням функції щитовидної залози і пацієнтів, у яких раніше розвинувся гіпотиреоз. Проте доцільно контролювати функцію щитовидної залози під час лікування енісаміумом йодидом.

Інші йодовмісні препарати не рекомендується використовувати під час лікування і протягом 7 днів після закінчення лікування енісаміумом йодидом.

Допоміжні речовини

Лікарський засіб містить жовтий захід FCF (E 110), що може спричиняти алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано застосовувати препарат у період вагітності, оскільки клінічні дослідження енісаміуму йодиду за участю вагітних жінок не проводились. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого впливу на репродуктивну функцію/ фертильність.

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється енісаміум йодид або його метаболіти з грудним молоком у людини. Неможливо виключити ризик потрапляння енісаміуму йодиду в організм новонародженого/немовляти.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Прийом препарату Амізон® Макс не впливає на здатність керувати автотранспортом чи працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Амізон® Макс застосовувати всередину, не розжовуючи, за 2 години до прийому їжі.

Дорослим призначають у дозі 500 мг (0,5 г) 3 рази або 1000 мг (1 г) 2 рази на добу.

Максимальна разова доза – 1000 мг (1 г), добова – 2000 мг (2 г).

Тривалість лікування – 7 днів.

Діти.

Препарат у даній лікарській формі дітям не застосовувати.

Передозування.

Жодних повідомлень про передозування препаратом Амізон® Макс не було отримано в клінічних дослідженнях та під час післяреєстраційного застосування.

Специфічного антидоту не існує.

Побічні реакції.

Найбільш поширеними побічними реакціями (ПР) були розлади смаку, фолікуліт, назофарингіт, головний біль і лімфаденопатія (в плацебо-контрольованих дослідженнях фази I). Про більшість цих ПР повідомлялося одноразово, і зникали вони спонтанно. У більшості пацієнтів вищезазначені ПР не призвели до припинення прийому енісаміуму йодиду.

У плацебо-контрольованому дослідженні фази III були зареєстровані слабовиражені шлунково‑кишкові розлади (гіркий смак у роті), печія та печіння в горлі.

Враховувалися лише побічні явища, які частіше відзначалися в групі енісаміуму йодиду, порівняно з групою плацебо, і про які повідомлялося більше ніж у двох осіб.

В таблиці 3 наведено побічні реакції, які спостерігалися в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування препарату. Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100) та частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

Таблиця 3

Клас системи органівДуже частоЧастоНечастоЧастота невідома*
ДослідженняПідвищені рівні стимулюючого гормону щитовидної залози в кровіПідвищення артеріального тиску
Загальні розладиВтомлюваність
Інфекції та інвазіїФолікуліт

Назофарингіт

Риніт

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки і середостінняЗадишка
Порушення з боку крові і лімфатичної системиЛімфаденопатія
Порушення з боку нервової системиГоловний більЗапаморочення
Порушення з боку органів зоруНабряк повік
Порушення з боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканиниАртралгія
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковиниЕритема

Набряк обличчя

Свербіж обличчя

Набряк

Свербіж

Висип

Папульозний висип

Кропивʼянка

Порушення з боку шлунково-кишкового трактуДіарея

Сухість в роті

Розлади смаку

Диспепсія

Нудота

Блювання

Біль у животі

*Повідомлення у післяреєстраційний період.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це забезпечує постійний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про всі підозрювані побічні реакції за допомогою державної системи звітності.

Термін придатності.

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищенному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері. По 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

АТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.

Дата останнього перегляду. 23.04.2021.

Лекарственные препараты с похожим фармакологическим действием:

все лекарственные формы:

Амизон® Макс

Выбрать

Амизон®

Выбрать

Амизончик

Выбрать