Рецептурный лекарственный препарат
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Капсулы
Пероральное применение
Для взрослых с 18ти лет
ЗАТВЕРДЖЕНО
Наказ Міністерства охорони здоров’я України 25.02.2020 № 527
Реєстраційне посвідчення № UA/2247/01/01
Не официальный перевод на русский язык текста утвержденной инструкции по применению лекарственного средства с украинского языка
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ЭВРИЗАМ (Evrizam)
действующие вещества: пирацетам, циннаризин;
1 капсула содержит: пирацетама – 400 мг, циннаризина в пересчете на 100% сухое вещество – 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния;
состав капсулы: желатин, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №0. Корпус капсулы белого цвета и крышечка бежевого цвета. Содержимое капсулы – кристаллическая порошкообразная смесь белого или почти белого цвета.
Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТХ N06B Х.
Фармакодинамика.
Эвризам – комбинированный препарат. Активными компонентами лекарственного средства являются пирацетам, циклическая производная γ-аминомасляной кислоты и циннаризин – селективный антагонист кальциевых каналов.
Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на центральную нервную систему (ЦНС), вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, но без сосудорасширяющего действия. Эвризам улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата пациентам со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, улучшение внимания.
Циннаризин угнетает сокращение клеток гладких васкулярных мышц путем блокирования кальциевых каналов. В дополнение к прямому кальциевому антагонизму циннаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норепинефрин и серотонин путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетки зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторные действия без воздействия на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может в дальнейшем улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Увеличивается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин угнетает стимуляцию вестибулярной системы, что имеет своим результатом угнетение нистагма и других автономных расстройств. Циннаризин предотвращает возникновение острых приступов головокружения.
Фармакокинетика.
Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Циннаризин достигает пиковых концентраций в плазме крови через час после перорального применения. Полностью метаболизируется. Связывается с белками крови на 91%. 60% выводится в неизмененном виде с калом, остаточное количество – с мочой в виде метаболитов.
Максимальная плазменная концентрация пирацетама достигается через 2-6 часов. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится с мочой в неизмененном виде.
Повышенная чувствительность к пирацетаму, циннаризину или любому вспомогательному компоненту лекарственного средства; индивидуальная чувствительность к производным пиролидона.
Тяжелая почечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), хорея Хантингтона, паркинсонизм, повышение внутриглазного давления, психомоторное возбуждение.
Период беременности или кормление грудью.
При одновременном употреблении алкоголя и применении препаратов, подавляющих ЦНС, трициклические антидепрессанты могут усиливать их седативное действие.
Препарат потенцирует действие ноотропных, антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Применение вместе с сосудорасширяющими препаратами усиливает его действие, а наличие циннаризина снижает активность гипертензивных средств.
Эвризам усиливает активность тиреоидных гормонов и может вызвать тремор и беспокойство.
Диагностическое вмешательство: из-за своего антигистаминного эффекта циннаризин, входящий в состав препарата, может маскировать положительные реакции на факторы реактивности кожи при проведении кожной пробы, поэтому его использование следует прекратить за 4 дня до ее проведения.
Противоэпилептические лекарственные средства: не отмечено взаимодействия с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия (информация основана на известных данных применения пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель).
Может усилить действие пероральных антикоагулянтов.
Аценокумарол.
У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме (VIII: vW: Ag)], вязкости крови и плазмы крови.
Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.
In vitro пирацетам не ингибирует цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Почечная недостаточность.
Лекарственное средство с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек. В случаях легкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между применениями, особенно если клиренс креатинина < 60 мл/мин.
Печеночная недостаточность.
Препарат с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени. Больным с нарушениями функции печени следует следить за значениями печеночных ферментов.
Пациенты пожилого возраста.
При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль над показателями функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Применение препарата следует избегать при порфирии.
Воздействие на лабораторные анализы.
Препарат может дать ложноположительный результат при проведении допингового контроля у спортсменов.
Воздействие на агрегацию тромбоцитов.
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, с состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; а также пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Как и другие антигистаминные лекарственные средства, Эвризам может вызвать раздражение в эпигастральном участке; применение его после еды может снизить явления раздражения желудка.
Следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или антидепрессантов, поскольку препарат может вызывать сонливость, особенно в начале лечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Содержимое вспомогательных веществ.
Препарат содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данное лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности или кормления грудью препарат не использовать.
При необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами ввиду возникновения возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Капсулы Эвризам применяют перорально после еды, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым
По 1–2 капсулы 3 раза в день.
Курс лечения – 1–3 месяца в зависимости от тяжести заболевания.
Не применять дольше 3 месяцев без перерыва! Возможно проведение 2-3 курсов в год.
Дети. Не использовать.
Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. В редких случаях острой передозировки наблюдались диспептические явления (диарея с кровью, боль в животе), изменение сознания от сонливости к ступору и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У детей при передозировке преобладают реакции возбуждения – бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор, редко – кошмары, галлюцинации, судороги.
Лечение: промывание желудка (желательно в течение часа после приема внутрь), применение активированного угля. Проводить симптоматическую терапию. Возможно применение гемодиализа.
Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, бессонница, вестибулярные расстройства, головокружение, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушение равновесия, ухудшение протекания эпилепсии, тремор, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, утомляемость. Длительное применение у больных пожилого возраста может привести к развитию экстрапирамидных явлений.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны пищеварительного тракта: ощущение сухости во рту, диспепсия, абдоминальная боль, боль в верхней части живота, дискомфорт в области желудка, диарея, холестатическая желтуха, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.
Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница, фоточувствительность, гипергидроз, лишаеподобный кератоз, эритематозная волчанка и красный плоский лишай.
Психические нарушения: повышенная возбудимость, нервозность, замешательство, сонливость, депрессия, тревожность, галлюцинации.
Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц.
Другие: астения, повышенная потливость, половое возбуждение, геморрагические расстройства.
При длительном курсе лечения в редких случаях может наблюдаться увеличение массы тела.
3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере. По 2 или 6 блистеров в пачке.
По рецепту.
АО «Фармак».
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.
Дата обновления инструкции. 25.02.2020.
