Фармадол® Макс

Продукт входить до державної програми «Національний кешбек»

Неофициальный перевод на русский язык текста утвержденной инструкции о применении лекарственного средства с украинского языка

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

 ФАРМАДОЛ^® МАКС (FARMADOL MAX)

Состав:

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кофеин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: ацетилсалициловой кислоты 250 мг, парацетамола 250 мг, кофеина 65 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кислота стеариновая, гидроксипропилцеллюлоза;

пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков.

Код ATХ N02B A51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В комбинации, состоящей из парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и кофеина, парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Благодаря ингибированию синтеза простагландинов анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие оказывает ацетилсалициловая кислота (АСК), кофеин обеспечивает активацию обезболивающего эффекта парацетамола и АСК.

Фармакокинетика.

Ацетилсалициловая кислота (АСК)

Всасывается быстро и полностью после перорального применения. Гидролизуется в плазме крови до салициловой кислоты, которая затем метаболизируется главным образом в печени и выводится вместе с метаболитами почками.

Парацетамол

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы крови является незначительным при приеме в терапевтических дозах. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфат-конъюгатов. Менее 5 % выводится в виде неизмененного парацетамола.

Кофеин

Кофеин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, при этом его максимальная концентрация наблюдается между 5 и 120 минутами после приема лекарственного средства. Данные о его пресистемном метаболизме отсутствуют. Кофеин равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 35%. У взрослых почти полностью подвергается метаболизму в печени. Скорость выведения у взрослых индивидуальна. Средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4,9 часа с диапазоном 1,9-12,2 часа.

Кофеин почти полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится с мочой. Основными его метаболитами являются 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантин). Сопутствующие метаболиты: 1-метилурациловая кислота и 5-ацетиламино-6 формиламино-3-метилурацил (AMFU).

Перекрестного взаимодействия трех активных компонентов, а также увеличение риска взаимодействия с другими препаратами при использовании активных компонентов в комбинации не происходит. Благодаря сочетанию трех активных веществ содержание каждого из них является низким, что, соответственно, снижает токсичность препарата.

Данные клинических исследований

В процессе клинических исследований доказана эффективность применения лекарственного средства в лечении острых приступов мигрени, что заключается в облегчении таких симптомов мигрени, как головная боль, тошнота, чувствительность к свету и звукам и функциональные нарушения. Доказано, что действие лекарственного средства по уменьшению симптомов мигрени начинается в течение 30 минут.

Также доказана эффективность лекарственного средства в лечении головной боли. Облегчение головной боли ощущалось пациентами через 15 минут и в течение 4 часов после принятия лекарственного средства.

Данные доклинических исследований

Данные об исследованиях с использованием современных стандартов оценки токсического влияния парацетамола на способность к оплодотворению и развитие плода отсутствуют.

Клинические характеристики.

Показания.

Неотложное лечение головной боли и приступов мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к активным веществам лекарственного средства или к другим его компонентам; наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, ангиоэдемы, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• открытая язва желудка или наличие желудочной язвы в прошлом; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с терапией НПВС;
• гемофилия, гипербилирубинемия или другие нарушения свертываемости крови;
• почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <15 мл/мин/1,72 м²);
• печеночная недостаточность, наличие подагры в прошлом;
• повышенная чувствительность к другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), другим салицилатам; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания крови; выраженная анемия; лейкопения; состояния повышенного возбуждения; нарушения сна; пожилой возраст; глаукома; алкоголизм;
• период применения ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), а также период в течение 2 недель после прекращения их применения; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения ритма;
• выраженный атеросклероз;
• тяжелая форма ишемической болезни сердца;
• выраженная сердечная недостаточность;
• выраженная артериальная гипертензия;
• применение более 15 мг метотрексата в неделю;
• последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственное средство не следует применять с другими НПВС, включая АСК и специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций.

Возможные виды взаимодействий действующих веществ

Ацетилсалициловая кислота (АСК)

Парацетамол

Кофеин

Влияние на результаты лабораторных исследований

• Применение высоких доз АСК может влиять на результаты нескольких клинико-химических лабораторных анализов.
• Применение парацетамола может влиять на результаты определения содержания мочевой кислоты, если анализ проводить методом с использованием реактива фосфорновольфрамовой кислоты, и на результаты определения гликемии, если анализ проводить методом с использованием глюкозооксидазы/пероксидазы.
• Кофеин может нивелировать действие дипиридамола на кровоток в миокарде и таким образом влиять на результаты этого теста. Рекомендуется приостановить применение кофеина за 8-12 часов до начала этого теста.

Особенности применения.

• Держать лекарственное средство в недоступном для детей месте и вне поля их зрения.
• Применять с осторожностью пациентам с подозрением на мигрень, у которых мигрень ранее не диагностировалась или ее симптомы являются нетипичными, для исключения возможных серьезных неврологических состояний.
• Не следует применять лекарственное средство Фармадол^® Макс пациентам, у которых > 20% приступов мигрени сопровождаются рвотой или у которых в > 50% приступов мигрени требуют постельного режима.
• Если после приема первых 2 таблеток лекарственного средства пациент с мигренью не почувствовал улучшения состояния, он должен обратиться за консультацией к врачу.
• Не применять этот препарат пациентам, которые в течение последних 3 или более месяцев испытывали головную боль с частотой более 10 дней в месяц.
• С осторожностью следует применять этот препарат пациентам с риском дегидратации (например, при рвоте, диарее или перед серьезным оперативным вмешательством или после него).
• Из-за своих фармакодинамических свойств лекарственное средство Фармадол® Макс может маскировать признаки и симптомы инфекции.
• Лекарственное средство Фармадол® Макс с осторожностью нужно применять пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени.
• Лекарственное средство содержит кислоту бензойную, которая повышает риск возникновения желтухи у новорожденных.

Обусловленные содержанием ацетилсалициловой кислоты

• Не применять препарат одновременно с препаратами, содержащими АСК или другие системные НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за возможного возникновения дополнительных побочных реакций.
• Лекарственное средство Фармадол® Макс может провоцировать бронхоспазм и стать причиной серьезных реакций гиперчувствительности или анафилаксии у пациентов, которые имели в прошлом бронхиальную астму, аллергические заболевания, назальные полипы.
• Не следует без назначения врача применять лекарственное средство Фармадол® Макс детям и подросткам во время или сразу после заболевания ветряной оспой, гриппом или другими вирусными заболеваниями, поскольку может существовать связь между терапией АСК у детей во время или сразу после вирусных заболеваний и развитием синдрома Рея.
• Лекарственное средство Фармадол® Макс следует с осторожностью применять пациентам с неконтролируемой гипертензией (у которых невозможно измерить артериальное давление), нарушениями функции почек или печени, дегидратацией и сахарным диабетом.
• Ацетилсалициловая кислота может удерживать натрий и воду в организме, что может ухудшать состояние при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и нарушениях функции почек.
• АСК подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, поэтому применение лекарственного средства увеличивает вероятность возникновения гематологических и геморрагических эффектов, которые могут быть тяжелыми. О случаях возникновения необычного кровотечения необходимо сообщить врачу.
• Не следует без наблюдения врача применять лекарственное средство Фармадол® Макс одновременно с антикоагулянтами или другими лекарственными средствами, которые подавляют агрегацию тромбоцитов. Состояние пациентов с нарушениями гемостаза следует тщательно контролировать. Лекарственное средство следует с осторожностью применять в случае метроррагии или меноррагии.
• При применении всех НПВС сообщалось о случаях желудочно-кишечных кровотечений, возникновения язв или перфораций, которые могут быть летальными и могут возникать на любом этапе лечения, независимо от наличия желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Более тяжелыми такие случаи являются у людей пожилого возраста.
• Прием АСК может влиять на результаты лабораторных исследований функции щитовидной железы, обусловливая псевдонизкие концентрации левотироксина (T₄) или трийодтиронина (T₃).
• Прием более 1 г АСК в сутки может вызвать острую гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Обусловленные содержанием парацетамола

• Не следует применять лекарственное средство Фармадол® Макс одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, поскольку это может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать пересадки печени или иметь летальный исход.
• У больных, имеющих заболевания печени, увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Перед назначением лекарственного средства пациентам, имеющим заболевания печени или почек, следует оценить пользу и риск от его применения.
• Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов, которые имели сниженный уровень глутатиона, например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе. У пациентов со снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза.
• Риск токсического воздействия парацетамола может увеличиваться у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксические лекарственные средства или лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные препараты и противоэпилептические средства, в том числе фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин).
• Рекомендуется быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хроническим алкоголизмом), а также тех, кто употребляет максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче.

Обусловленные содержанием кофеина

• Лекарственное средство Фармадол® Макс следует с осторожностью применять пациентам с подагрой и гипертиреозом.
• На время терапии лекарственным средством Фармадол® Макс пациент должен ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин (например, кофе, чай и некоторые другие напитки), поскольку избыточная концентрация кофеина в организме может обусловливать нервозность, раздражительность, бессонницу, периодические эпизоды тахикардии и другие симптомы передозировки кофеина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства в период беременности не рекомендуется.

Лекарственное средство Фармадол® Макс содержит АСК, поэтому в течение первых двух триместров беременности его применения следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Если польза для матери превышает риск для плода, рекомендуется уменьшить дозировку до минимально возможного уровня и сократить срок лечения. АСК противопоказана женщинам в III триместре беременности в связи с возможностью преждевременного закрытия артериального протока и легочной гипертензии и нарушения деятельности почек плода с последующим маловодием. Роды могут задержаться, а их продолжительность может возрасти, при этом увеличивается риск кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кофеин не рекомендован во время беременности из-за риска спонтанного выкидыша.

Большое количество имеющихся данных по применению парацетамола беременным женщинам не свидетельствует ни о его мальформативное действие, ни о его токсичности для плода или новорожденных. Эпидемиологические исследования по развитию нервной системы у детей, которые во время внутриутробного развития подверглись воздействию парацетамола, дали неопределенные результаты.

Применение лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется.

АСК, парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Из-за содержания кофеина в препарате поведение младенца, вскармливаемого грудным молоком женщины, принимающей препарат, может изменяться (возбуждение, нарушение режима сна). Из-за содержания АСК препарат также потенциально может вызывать нежелательное влияние на тромбоцитарную функцию у младенцев (может вызывать кровотечение), хотя ни об одном из таких случаев до сих пор не сообщалось. Также существует риск развития синдрома Рея у младенцев, связанный с применением АСК.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено только для перорального применения.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Следует применять самую низкую дозу препарата, необходимую для получения лечебного эффекта, в течение наименьшего промежутка времени.

При головной боли

Обычная рекомендуемая доза — 1 таблетка; если необходимо, дополнительно разрешается принять еще 1 таблетку через 4-6 часов. В случае умеренной боли прием 1 таблетки должен быть достаточным.

В случае более интенсивной боли допускается принять 2 таблетки; если необходимо, дополнительно разрешается принять еще 2 таблетки с интервалом между приемами 4-6 часов.

Лекарственное средство предназначено для эпизодического применения при головной боли в течение не более 4 суток.

При мигрени

При появлении симптомов принимать 2 таблетки. Если необходимо, разрешается принять 2 дополнительные таблетки с интервалом между приемами 4-6 часов.

Лекарственное средство предназначено для эпизодического применения при мигрени в течение не более 3 суток.

Для всех показаний: не принимать более 6 таблеток в течение суток. При каждом применении необходимо запивать лекарственное средство полным стаканом воды.

Применять лекарственное средство пациентам пожилого возраста, особенно с низкой массой тела, нужно с осторожностью.

Дети.

Применение лекарственного средства детям и подросткам не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность не исследовались для этой группы пациентов.

Передозировка.

Передозировка ацетилсалициловой кислоты

Отравление салицилатами обычно происходит при концентрации их в плазме крови > 350 мкг/мл (2,5 ммоль/л). Летальные случаи в большинстве своем случались при концентрации > 700 мкг/мл (5,1 ммоль/л) у взрослых. Маловероятно, что одноразовые дозы менее 100 мг/кг вызовут серьезное отравление.

К симптомам отравления салицилатами относятся: рвота, обезвоживание, ощущение шума/звона в ушах, головокружение, глухота, повышенная потливость, повышение температуры тела с усиленным пульсом, учащенное дыхание и гипервентиляция. В большинстве случаев происходит нарушение кислотно-щелочного баланса. У взрослых и детей старше 4 лет обычно наблюдается смешанный респираторный алкалоз и метаболический ацидоз с нормальным или высоким артериальным рН. У детей в возрасте до 4 лет чаще выявляется метаболический ацидоз с низким рН. Ацидоз может повышать перенос салицилатов сквозь гематоэнцефалический барьер.

Более редкими симптомами являются рвота кровью, гиперпирексия, гипогликемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, повышенное международное нормализованное отношение/протромбиновое время (INR/PTR), внутрисосудистая свертываемость крови, почечная недостаточность и некардиальный отек легких.

Нарушения центральной нервной системы, включая спутанность сознания, дезориентацию, кому и судороги, менее распространены у взрослых, чем у детей.

Если есть подозрение, что пациент принял салицилаты в дозе более 120 мг/кг массы тела за последний час, ему следует давать перорально активированный уголь и контролировать плазменный уровень салицилатов. Для эффективного выведения салицилатов из плазмы крови следует вводить бикарбонат натрия. Гемодиализ является методом выбора в случаях, если концентрация салицилатов в плазме крови составляет более 700 мкг/мл у взрослых или меньше — у детей и пациентов пожилого возраста, а также в случае тяжелого метаболического ацидоза. Дальнейшее лечение необходимо осуществлять в соответствии с рекомендациями врача.

Передозировка парацетамола

Клинические симптомы поражения печени становятся заметными обычно через 24-48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4-6 суток. В группе высокого риска находятся пациенты, получающие терапию фермент-индуцирующими лекарственными средствами, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, и препаратами зверобоя продырявленного, а также пациенты с алкогольной зависимостью в анамнезе и пациенты, страдающие от недостаточности питания.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать пересадки печени или иметь летальный исход.

В случаях передозировки наблюдался острый панкреатит, обычно вместе с нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или даже подозревается, пациента следует доставить в ближайший медицинский пункт, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки отсутствуют, из-за риска отложенного поражения печени. При необходимости следует применять лечение N-ацетилцистеином или метионином.

Передозировка кофеина

Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, тахикардию или сердечную аритмию, влиять на центральную нервную систему (бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, волнение, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с серьезным поражением печени парацетамолом.

Специфического антидота нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект.

Побочные реакции.

Частоту приведенных ниже побочных реакций, сообщения о которых поступали в процессе постмаркетинговых наблюдений, из имеющихся данных точно определить невозможно, однако, вероятнее всего, они являются единичными или редкими (< 1/1000).

Побочные реакции, обусловленные ацетилсалициловой кислотой

Со стороны системы крови и лимфатической системы (частота неизвестна): удлиненное кровотечение, тромбоцитопения, гематомы.

Со стороны иммунной системы (частота неизвестна): реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, ангиоэдема, бронхоспазм, крапивница, реакции на коже или ринит).

Со стороны обмена веществ (частота неизвестна): задержка натрия и жидкостей.

Со стороны органов слуха (частота неизвестна): временная потеря слуха, ощущение шума в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (частота неизвестна): желудочно-кишечное кровотечение (в том числе кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, желудка, язвы желудка, язвы двенадцатиперстной кишки, заднего прохода), образование язв желудочно-кишечного тракта (в том числе язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, толстого кишечника), рвота, гастрит, тошнота и расстройство пищеварения.

Со стороны гепатобилиарной системы (частота неизвестна): синдром Рея, рост концентрации аминотрансферазы.

Со стороны почек и выделительной системы (частота неизвестна): нарушение функции почек, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови.

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом

Со стороны системы крови и лимфатической системы (редкие): тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы (редкие): анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, включая среди других высыпания на коже, ангиоэдему, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (редкие): бронхоспазм у пациентов, чувствительных к АСК и к другим НПВС.

Со стороны гепатобилиарной системы (редкие): нарушение функции печени.

Побочные реакции, обусловленные кофеином

Со стороны центральной нервной системы (частота неизвестна): нервозность, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (частота неизвестна): учащенное сердцебиение.

Со стороны психики (частота неизвестна): бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность, нервозность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (частота неизвестна): желудочно-кишечное расстройство.

Также сообщалось о таких побочных реакциях лекарственного средства:

Кроме того, наблюдались такие побочные реакции (частота неизвестна): мигрень, сонливость, артериальная гипотензия, одышка, астма, боль в животе, боль в верхней части живота, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов, эритема, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, общее недомогание, болезненные ощущения.

Вероятность возникновения побочных реакций увеличивается с увеличением дозы и времени применения лекарственного средства.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. 

Без рецепта.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.