ФЛУБРИКС СПРЕЙ

Продукт входить до державної програми «Національний кешбек»

Не официальный перевод на русский язык текста утвержденной инструкции по применению лекарственного средства с украинского языка

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ФЛУБРИКС СПРЕЙ  (FLUBRIX SPRAY)

Состав:

действующее вещество: флурбипрофен;

1 доза содержит флурбипрофена 8,75 мг;

вспомогательные вещества: бетадекс; натрия гидрофосфат, додекагидрат; лимонная кислота, моногидрат; метилпарагидроксибензоат (Е218); сахарин натрия; гидроксипропил бетадекс;
натрия гидроксид; мятный ароматизатор; вишневый ароматизатор; N,2,3-триметил-2-
изопропил-бутанамид; вода очищена.

Лекарственная форма.

Спрей оромукозный, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Другие препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен.

Код АТХ R02A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флурбипрофен является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), производным пропионовой кислоты, действующим путем ингибирования синтеза простагландинов. Флурбипрофен оказывает мощное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие; на культуре клеток человека было показано, что одна доза, растворенная в искусственной слюне, уменьшает отек слизистой дыхательных путей. По данным исследований с использованием цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦOГ-l/ЦOГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1.

Доклинические исследования показывают, что R(−)-энантиомер флурбипрофена и связанные с ним НПВС могут влиять на центральную нервную систему; вероятный механизм обусловлен ингибированием индуцированного ЦОГ-2 на уровне спинного мозга.

Было показано, что разовая доза флурбипрофена 8,75 мг (три распыления), наносимая непосредственно на слизистую горла, изменяет тяжесть фарингита, включая отек и воспаление, на что указывают статистически значимые изменения площади под кривой (AUC) относительно базовых показателей при активном лечении по сравнению с плацебо [средняя разница (стандартное отклонение)] от 0 до 2 часов [−1,82 (1,35) по сравнению с −1,13 (1,14)], от 0 до 3 часов [−2,01 (1,405) по сравнению с −1,31 (1,233)] и от 0 до 6 часов [−2,14 (1,551) по сравнению с −1,50 (1,385)]. Значительные отличия в AUC от базовой кривой от 0 до 6 часов по сравнению с плацебо были также замечены при других симптомах фарингита, в том числе интенсивность боли [−22,50 (17,894) по сравнению с −15,64 (16,413)], трудности с глотанием [−22,50 (18,260) по сравнению с −16,01 (15,451)], отек горла [−20,97 (18,897) по сравнению с −13,80 (15,565)] и облегчение боли в горле [3,24 (1,456) по сравнению с 2,47 (1,248)]. Изменения по сравнению с исходным значением в отдельных точках времени разных характеристик фарингита были значимыми, начиная с 5 минут и до 6 часов.

У пациентов, принимавших антибиотики при стрептококковой инфекции, облегчение симптомов фарингита было статистически более значимым после приема леденцов флурбипрофена 8,75 мг через 7 часов и далее после приема антибиотиков. Обезболивающее действие леденцов флурбипрофена 8,75 мг не уменьшается при применении антибиотиков для лечения пациентов, инфицированных стрептококковой инфекцией горла.

Также была продемонстрирована эффективность после применения нескольких доз в течение 3 дней. Флубрикс^® спрей – простое и удобное в использовании лекарственное средство, которое при попадании на воспаленный участок горла возвращает голос, в то же время успокаивая и смягчая горло.

Фармакокинетика.

Всасывание

Разовая доза флурбипрофена 8,75 мг (3 распыления) попадает прямо в горло; флурбипрофен легко всасывается, при этом обнаруживается в крови через 2-5 минут; максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут после введения, но при этом концентрация остается на среднем низком уровне 1,6 мкг/мл, что примерно в 4 раза ниже, чем в таблетке 50 мг. Флубрикс^® спрей биоэквивалентен леденцам флурбипрофена 8,75 мг. Всасывание флурбипрофена происходит из полости рта путем пассивной диффузии. Скорость всасывания зависит от лекарственной формы. Одинаковое значение пиковых концентраций после применения оромукозного спрея достигается быстрее, чем после применения эквивалентной дозы, принятой внутрь.

Распределение

Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы.

Метаболизм/выведение

Флурбипрофен метаболизируется путем гидроксилирования и выводится почками. Период полувыведения составляет от 3 до 6 часов. Флурбипрофен только в минимальных количествах проникает в грудное молоко (менее 0,05 мкг/мл). Приблизительно 20-25 % флурбипрофена при применении перорально выводится из организма без изменений.

Особые группы

Не было выявлено никакой разницы фармакокинетических параметров у пожилых и молодых взрослых добровольцев после применения флурбипрофена внутрь в форме таблеток.

Клинические характеристики.

Показания.

Для кратковременного симптоматического облегчения острой боли в горле у взрослых.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к флурбипрофену или любому из других компонентов лекарственного средства.
• Реакции гиперчувствительности (например, бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке или крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два и более эпизода, подтвержденные характерными клиническими проявлениями) и язвы кишечника.
• Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе или перфорации, колит с тяжелым течением, геморрагические или гемопоэтические расстройства, связанные с предыдущей терапией НПВС.
• Последний триместр беременности.
• Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.
• Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

• ацетилсалициловой кислотой, если ацетилсалициловая кислота не была назначена врачом в низких дозах (не выше 75 мг/сут), поскольку это может привести к возникновению побочных реакций;
• другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), поскольку это повышает риск побочных эффектов (особенно нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как язвы и кровотечения).

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации со следующими препаратами:

• Антикоагулянты. Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин.
• Гипотензивные препараты и диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. Нестероидные противовоспалительные средства могут снизить лечебный эффект этих препаратов. Повышается риск развития нефротоксичности.
• Кортикостероиды повышают риск появления желудочно-кишечных кровотечений или язвы.
• Сердечные гликозиды. Могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и при необходимости коррекция дозы.
• Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
• Литий. Возможно повышение уровня лития в сыворотке крови.
• Метотрексат. Применение НПВС в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата и увеличению его токсического действия.
• Циклоспорины. Повышенный риск нефротоксичности.
• Мифепристон. Не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона – это может уменьшить действие мифепристона.
• Такролимус. Повышение риска нефротоксичности.
• Зидовудин. При одновременном применении НПВС существует повышенный риск появления гематологической токсичности.
• Хинолоновые антибиотики увеличивают риск возникновения судорог.
• Пероральные антидиабетические средства. Может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови).
• Фенитоин. Возможно повышение уровня фенитоина в плазме. Необходим контроль состояния пациента и при необходимости коррекция дозы.
• Калийсберегающие диуретики. Возможно возникновение гиперкалиемии.
• Пробенецид, сульфинпиразон. Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение флурбипрофена.
• Алкоголь. Повышается риск появления нежелательных реакций, особенно кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Особенности применения.

Нежелательные эффекты могут быть уменьшены, если применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для лечения симптомов.

Инфекции. Поскольку в отдельных случаях обострение инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасцита) было описано во временной связи с применением системных НПВС, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшении состояния во время терапии леденителями. Следует рассмотреть необходимость антибиотикотерапии.

В случаях гнойного бактериального фарингита/тонзиллита пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом, поскольку лечение должно быть пересмотрено.

Лечение следует проводить в течение трех дней.

Если симптомы ухудшились или появились новые симптомы, рекомендуется обратиться к врачу, поскольку лечение необходимо просмотреть.

Если появилось раздражение в полости рта, лечение флурбипрофеном следует прекратить.

Маскировка симптомов основных инфекций.
Эпидемиологические исследования свидетельствуют, что системные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
могут маскировать симптомы инфекции, что может привести к несвоевременному началу
соответствующего лечения и тем самым усугубить течение инфекции. Это наблюдалось при
бактериальной невоспитательной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Если
Флубрикс спрей применяется в то время, когда пациент страдает от лихорадки или боли, что
связанные с инфекцией, рекомендуется проводить наблюдение за развитием инфекции.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, особенно кровотечений из пищеварительного тракта или перфораций, которые могут быть летальными.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, а также с бронхоспазмом в анамнезе.

Не рекомендуется применять флурбипрофен параллельно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани приводят к повышенному риску появления асептического менингита, однако эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.

Сердечная, почечная и печеночная недостаточность.

НПВС вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность. Применение НПВС может привести к дозозависимому снижению продуцирования простагландина и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и пациенты пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.

Нарушения функции печени (см. «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Воздействие на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему: следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов с действующим веществом флурбипрофен пациентам, у которых наблюдалось повышенное артериальное давление и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств сообщалось о задержке жидкости, повышенном артериальном давлении и отеке.

Проведенное клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно при высоких дозах и длительное время) повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении 5 доз в сутки (1 доза – 3 распыления).

Симптомы со стороны нервной системы. Длительное применение анальгетиков или применение не по назначению может привести к головным болям, которые нельзя лечить повышенными дозами лекарственного средства.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт: нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

Во время применения всех нестероидных противовоспалительных средств фиксировали кровотечения из пищеварительного тракта, язвы или перфорации, которые могут привести к летальному исходу, при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных нежелательных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации возрастает по мере увеличения дозы НПВС у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь, особенно осложненную кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея. Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в частности лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении) своего врача.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, увеличивающими риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае возникновения у больного, получающего флурбипрофен, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.

Гематологические явления. Флурбипрофен, как и другие НПВС, может ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Флурбипрофен в форме спрея следует применять с осторожностью пациентам, у которых возможно аномальное кровотечение.

Кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, возникали очень редко. Пациентам следует прекратить лечение флурбипрофеном при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности (см. «Побочные реакции»).

Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и порока сердца с гастрошизисом после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск порока сердца увеличивается с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что риск возрастает по мере увеличения дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов привело к увеличению количества пред- и постимплантационной гибели плодов и эмбриотальности. Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, было зарегистрировано у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. Во время первого и второго триместра не следует применять флурбипрофен.

Лекарственное средство противопоказано в течение ІІІ триместра беременности, поскольку все ингибиторы синтеза простагландинов могут спровоцировать:

у плода: кардиопульмональную токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, мало- или многоводие;

у матери и новорожденного: длительное кровотечение в связи с антиагрегационным эффектом, который может проявиться даже при очень низких дозах; ингибирование сокращений мускулатуры матки, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Кормление грудью. Незначительное количество флурбипрофена было обнаружено в материнском молоке, но не было выявлено негативного влияния флурбипрофена на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

Репродуктивная функция. Существует ряд доказательств, что препараты, ингибирующие циклооксигеназу/синтезирующие простагландины, могут негативно воздействовать на репродуктивную функцию женщин, а именно на овуляцию. После прекращения лечения репродуктивная функция восстанавливается.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении НПВС возможны головокружение, сонливость, утомляемость и расстройства зрения. При возникновении этих побочных действий управлять автотранспортом и другими механизмами не рекомендуется.

Способ применения и дозы.

Для оромукозного применения. Только для кратковременного применения. Взрослым применяется 1 доза (3 распыления) на заднюю стенку полости рта каждые 3-6 часов при необходимости, но не более 5 доз в сутки.

Не вдыхать при распылении.

Не рекомендуется применять лекарственное средство более 3 дней.

Перед первым применением следует активировать распылитель. Для этого нужно повернуть насадку в сторону от себя и нажать на колпачок минимум четыре раза, пока спрей не станет распиливаться в виде прозрачного однородного облака. Таким образом, лекарственное средство попадет в распылитель, и спрей будет готов к применению.

Перед применением каждой следующей дозы следует повернуть насадку в сторону от себя, нажать на колпачок минимум один раз и убедиться, что спрей распиливается в виде прозрачного однородного облака. Каждый раз перед применением следует проверять распыление.

Применять низкую эффективную дозу, необходимую для контроля симптомов, в течение кратчайшего времени (см. раздел «Особенности применения»).

Пациентам пожилого возраста необходимо применять минимальную возможную эффективную дозу в кратчайшие сроки.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Флубрикс^® спрей детям (до 18 лет) не установлены.

Передозировка.

Симптомы. У большинства пациентов, принявших клинически значимые количества нестероидных противовоспалительных средств, могут возникать только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко – диарея. Может также возникать шум в ушах, головная боль и кровотечение из пищеварительного тракта. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда – возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и продолжать протромбиновое время вследствие воздействия на факторы свертывания крови. Может развиться острая почечная недостаточность и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения заболевания.

Лечение. Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать очищение дыхательных путей, мониторинг показателей сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до достижения устойчивого состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка, при необходимости коррекция электролитов сыворотки, в случае обращения пациента в течение 1 часа после применения потенциально токсического количества препарата. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры. Не существует специфического антидота к флурбипрофену.

Побочные реакции.

Были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности к НПВС, а именно:

• неспецифические аллергические реакции и анафилаксия;
• реактивность дыхательных путей, например, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;
• различные кожные реакции, например, зуд, крапивница, отек Квинке и реже – эксфолиативный и буллезный дерматит (в том числе эпидермальный некролиз и мультиформная эритема).

В связи с лечением НПВС сообщалось о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения спрея раствора флурбипрофена для полости рта.

Указанные ниже побочные реакции наблюдались при кратковременном применении флурбипрофена. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), редко (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя дать оценку по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

неизвестно: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы:

неизвестно: отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головные боли, парестезия (ощущение покалывания, онемение, зуд);

нечасто: сонливость.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: раздражение в горле;

нечасто: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в ротоглотке, фарингальная гипестезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: диарея, язвы в ротовой полости, тошнота, боль в ротовой полости, парестезии полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту);

нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, синдром жжения в полости рта, дисгевзия, дизестезия полости рта, рвота.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

нечасто: различные кожные высыпания, зуд;

неизвестно: тяжелые формы кожных реакций, такие как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения и местные реакции:

нечасто: лихорадка, боль.

Со стороны иммунной системы:

редко: анафилактические реакции.

Нарушения психики:

нечасто: бессонница.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

неизвестно: гепатит.

При появлении нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение.
Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого
лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их
законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и
отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему с
фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после первого раскрытия флакона – 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не хранить в холодильнике и не замораживать.

Упаковка.

По 15 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.