Рецептурный препарат

Пирацетам (раствор)

Ноотропный препарат.
Пирацетам положительно влияет на процессы обмена и кровообращения в мозге, улучшает региональный кровоток в ишемизированных участках мозга.

Скачать инструкцию по применению

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Психостимулирующие и ноотропные препараты.

Код  АTC N06B X03.

Показания.

Взрослые.

  • Симтоматическое лечение психоорганического синдрома, который сопровождается снижением памяти, головокружением, снижением концентрации внимания.
  • Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения.
  • Лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в комплексной терапии.
  • Лечение хронического алкоголизма и алкогольной абстиненции.

Дети.

  • Лечение дислексии у детей старше 8 лет в комплексе с другими методами.

Противопоказания.

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), хорея Хантингтона, детский возраст до 8 лет, беременность и период лактации.

Способ применения и дозы.

Назначают внутривенно 2- 3 раза в сутки. Суточная доза для взрослых варьирует в диапазоне 30-160 мг/кг массы тела. Препарат вводят в вену, медленно, начиная с 2 — 4 г, и быстро доводя дозу до 4 — 6 г в сутки. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральный прием препарата. Курс лечения и выбор дозы зависят от тяжести состояния и скорости обратимой динамики заболевания.

Лечение психоорганического синдрома.

Рекомендованная суточная доза составляет 2,4-4,8 г, разделённая на 2-3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная доза составляет 24 г в сутки на протяжении 3 дней, разделённая на 2-3 введения. Если терапевтический эффект отсутствует или слабый, продолжают применение до 7 дней. Если через 7 дней не получили желаемый терапевтический эффект, лечение Пирацетамом прекращают. При достижении желаемого терапевтического эффекта лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Прекращают лечение путём постепенного снижения дозы каждые 2-3 дня на 1-2 г (в случае синдрома Ланца-Адамса каждые 3-4 дня). При применении во время лечения других миоклонических средств их дозы могут уменьшаться, если это возможно. Больным с острыми спонтанными приступами курсы лечения повторяют каждые 6 месяцев, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента и проявлений заболевания.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия.

Рекомендованная суточная доза составляет 2,4-4,8 г, разделённая на 2-3 введения.

Лечение алкоголизма, в том числе хронического.

В острый период суточная доза составляет 12 г, поддерживающая доза – 2,4 г в сутки.

Лечение дислексии у детей старше 8 лет.

Суточная доза составляет 3,2 г, разделённая на 2 введения.

Дозирование больным с нарушением функции почек.

Поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует назначать осторожно пациентам с почечной недостаточностью, соответственно нижеприведенной таблице:

 

Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Дозировка
Нормальная ≥ 80 обычная доза, разделенная на 2-4 приема
Легкая 50 — 79 2/3 обычной дозы на 2-3 приема
Средняя 30 — 49 1/3 обычной дозы на 2 приема
Тяжелая < 30 1/6 обычной дозы однократно
Терминальная противопоказано

Коррекция дозы не нужна больным с нарушением функции печени.

 

Побочные эффекты.

Со стороны центральной нервной системы:  часто —  гиперкинез;  редко – атаксия, головная боль, бессонница, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: единичные — тошнота, рвота, понос, боль в животе и/или эпигастральной области.

Со стороны кожи: редкие: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства:  часто – повышенная возбудимость, депрессия,  иногда – тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Другие:  часто — увеличение массы тела; редко – астения; очень редко – артериальная гипертензия, боль в месте введения препарата, тромбофлебит, гипертермия.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата.

Лечение: специфического антидота не существует, возможно применение гемодиализа (выведение 50-60 % пирацетама). Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Пирацетам нельзя назначать в период беременности.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата женщинам, которые кормят грудью, на период лечения кормление грудью необходимо прекратить.

Дети.

Применяют препарат для лечения дислексии  у  детей старше 8 лет.

Особые предостережения.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует назначать препарат с осторожностью пациентам с нарушением гемостаза, при объемных хирургических операциях, на фоне тяжелых кровотечений.

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения, высок риск возобновления приступов.

При длительном применении пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят корректировку дозы в зависимости от показателей клиренса креатинина. Пирацетам приникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Учитывая возможные побочные эффекты, пациенту следует быть осторожным при работе с механизмами и управлении автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизменённом виде с мочой. При комбинированном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы пирацетама (9,6 г в сутки) повышают эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом: отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром P450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации         1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Метаболическое взаимодействие с препаратами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятна. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменяло пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией.

Одновременный прием препарата и употребление алкоголя не влияют на уровень концентрации пирацетама в сыворотке.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Препарат положительно влияет на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма при участии АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости центральной нервной системы к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.

Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40 % и продлевает время кровотечения. Пирацетам снижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – через 5 минут и составляет 40-60 мкг/мл. Объём распределения пирацетама почти – 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата с плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часа из спинномозговой жидкости. Этот период удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится из организма в неизменённом виде почками путём клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печёночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Срок годности.

4 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Упаковка.

По 5 мл или 10 мл, или 20 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ОАО «Фармак».

Местонахождение. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.