Нефам® таблетки

Неофициальный перевод на русский язык текста утвержденной инструкции о применении лекарственного средства с украинского языка

НЕФАМ^® (NEFAM) 

Состав:

действующее вещество: нефопама гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит нефопама гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая силикатизированная, крахмал прежелатинизированный, масло растительное гидрогенизированное, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;

вспомогательные вещества для пленочного покрытия: Опадрай 03F180011 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТX N02B G06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Химически нефопама гидрохлорид происходит от димедрола: нефопам синтезирован путем циклизации орфенадрина. Поэтому нефопама гидрохлорид, как и два его предшественника, обладает антихолинергическими свойствами.

Механизм действия

Имеется немного сведений о механизме действия. Изученные фармакологические свойства не позволяют точно описать его действие.

Фармакодинамические эффекты

Нефам® — обезболивающее средство. Нефопама гидрохлорид стимулирует серотонинергические нисходящие пути, регулирующие/модулирующие боль. Он подавляет реабсорбцию синаптосомального норадреналина, дофамина, 5-гидрокситриптофана и гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК); стимулирует высвобождение дофамина и ГАМК в мозге.

Нефопама гидрохлорид принципиально отличается от других анальгетиков центрального действия, таких как морфин, кодеин, пентазоцин и пропоксифен. Он не фиксируется на рецепторах наркотических анальгетиков и не ингибируется налоксоном. В отличие от наркотических средств, нефопама гидрохлорид не вызывает угнетения дыхания. Сообщалось о некоторых случаях привыкания. Нефопама гидрохлорид не имеет жаропонижающих и противовоспалительных свойств, не подавляет синтез простагландинов in vitro.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После применения дозы 90 мг перорально время достижения максимальной концентрации в плазме крови от 73 до 154 нг/мл составляет от 1 до 3 часов, а максимальная концентрация в плазме крови 29 — 67 нг/мл достигается примерно через 2 часа после применения пероральной дозы 60 мг. Связывание с белками плазмы крови составляет 73 %.

Биотрансформация

Биотрансформация нефопама является очень значительной: в моче обнаружили лишь незначительное количество неметаболизированного нефопама, идентифицировано существование 7 метаболитов, среди которых — десметил нефопам, глюкоронид и нефопам N-оксид. В то же время энзим, ответственный за эту биотрансформацию, неизвестен.

Выведение

Метаболиты и маленькая немодифицированная фракция быстро удаляются почками. Следовательно, большая часть назначенной дозы обнаруживается в моче. После внутривенного введения 20 мг радиоактивного нефопама 4 добровольцам в моче было зафиксировано менее 5% назначенной дозы в неизмененном виде. Через 5 дней обнаружили 87% назначенных радиоактивных веществ в моче и 8% — в фекальных массах. Период полураспада нефопама у здоровых добровольцев — 4 часа (погрешность составляет 3 — 8 часов).

Клинические характеристики.

Показания.

Лекарственное средство Нефам^® показано взрослым для симптоматического лечения умеренной или сильной боли, включая боль в послеоперационный период, зубную боль, миалгию, артралгию, боль у пациентов онкологического профиля.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нефопаму или к другим компонентам лекарственного средства.

Лекарственное средство Нефам^® нельзя назначать пациентам с судорогами в анамнезе и пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Нефам^® нельзя назначать пациентам с печеночной или почечной недостаточностью. Благодаря антихолинергическим свойствам лекарственное средство Нефам^® следует с осторожностью применять пациентам с глаукомой, гипертрофией предстательной железы или задержкой мочи и, при необходимости, прекратить прием лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Побочные действия нефопама могут усиливаться при одновременном применении других препаратов, оказывающих антихолинергическое или симпатомиметическое действие. Следует принять во внимание, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и снижать внимательность: опиаты (анальгетики, противокашлевые препараты, заместительные средства для лечения наркотической зависимости), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен.

У пациентов, принимающих лекарственное средство Нефам^®, при проведении тестов на бензодиазепины и опиоды возможны ложноположительные результаты.

Интенсивность и частота нежелательных эффектов возрастает, если нефопама гидрохлорид назначать вместе с кодеином, пентазоцином или декстропропоксифеном.

Нефопама гидрохлорид интенсивно метаболизируется, но энзим, ответственный за биотрансформацию нефопама, неизвестен. Невозможно предупредить потенциальные взаимодействия с ингибиторами/индукторами CYP. Необходимо осторожно назначать нефопама гидрохлорид вместе с одним из ингибиторов/индукторов CYP.

В исследованиях на собаках наблюдалась высокая гепатотоксичность при одновременном приеме парацетамола и нефопама гидрохлорида в высоких дозах. При пероральном приеме 236 мг/кг/сут парацетамола и 24 мг/кг/сут нефопама гидрохлорида усиливается гепатотоксичность парацетамола, эти дозы примерно в 6 — 8 раз выше средних доз, назначаемых людям. Дозы, эквиваленты которых в 3 — 4 раза ниже человеческой дозы, не вызывали потенцирование гепатотоксичности.

Особенности применения.

Педиатрическая популяция: лекарственное средство Нефам^® не рекомендуется детям.

С осторожностью назначать пациентам с симптомами тревожности, глаукомой, гипертрофией простаты, задержкой мочи из-за умеренного центрального адренергического действия и антихолинергического эффекта лекарственного средства Нефам^®.

Следует быть осторожным, назначая данное лекарственное средство пациентам с сердечно-сосудистой патологией в анамнезе (симптоматическая тахикардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), поскольку существует вероятность возникновения тахикардии. В любом случае перед началом лечения необходимо проконсультироваться с кардиологом для оценки соотношения риска/пользы при лечении пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы.

Печеночная и/или почечная недостаточность может препятствовать метаболизму и выведению нефопама.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение дозы из-за замедления метаболизма. Рекомендуется ограничить начальную дозу до 1 таблетки 3 раза в сутки, поскольку пациенты пожилого возраста более чувствительны к нежелательным эффектам со стороны центральной нервной системы (в этой группе пациентов сообщалось о некоторых случаях галлюцинаций и спутанности сознания).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Нет клинических данных по применению лекарственного средства беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную функцию. Из соображений безопасности не следует применять лекарственное средство Нефам^® в период беременности.

Период кормления грудью

Нефопама гидрохлорид выделяется в грудное молоко. Максимальное количество, которое попадает в организм ребенка, составляет 0,05 мг/кг/сутки. Лекарственное средство Нефам^® нельзя применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует учитывать риск возникновения сонливости во время применения лекарственного средства Нефам^®, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые:

Начальная доза составляет 2 таблетки (60 мг), затем принимают по 1 таблетке 3 раза в сутки. Если этого требует интенсивность боли, дозу можно увеличить до 2 таблеток 3 раза в сутки.

Рекомендуется уменьшить дозу для пациентов пожилого возраста, потому что метаболизм у них замедлен. Рекомендуется ограничить начальную дозу 1 таблеткой 3 раза в сутки, поскольку пациенты пожилого возраста более чувствительны к побочным реакциям, связанным с центральной нервной системой.

Почечная недостаточность

У пациентов на терминальной стадии заболевания почек в течение применения лекарственного средства Нефам^® максимальная концентрация в сыворотке крови может увеличиваться. С такого момента рекомендуется уменьшать дневную дозу не только для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов с термальной стадией почечной недостаточности.

Дети. Лекарственное средство не применять детям.

Передозировка.

Симптомы антихолинергического происхождения: тахикардия, кома, судороги, галлюцинации.

Взрослые

Первые признаки токсичности, то есть тахикардия, проявляются после приема 30 таблеток лекарственного средства Нефам^® (15 мг/кг). В таком случае необходима госпитализация.

Лечение

Общее поддерживающее лечение. Если лекарственное средство пациент проглотил по крайней мере 1 час назад, его необходимо удалять путем промывания желудка или вызывания рвоты. Для недопущения абсорбции может быть полезным назначение активированного угля перорально. Судороги и галлюцинации необходимо лечить, например, назначив диазепам внутривенно или ректально. Бета-блокаторы могут помочь преодолеть сердечно-сосудистые осложнения.

Побочные реакции.

Побочные реакции, о которых сообщали, классифицируются по системам органов и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — сонливость; часто — вертиго*, головокружение, парестезии, дрожь; редко — судороги*, спутанность сознания, послеоперационная спутанность сознания (дезориентация), бессонница, головная боль; частота неизвестна — кома.

Со стороны сердца: часто – тахикардия*, учащенное сердцебиение*, гипотония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту*, боль в животе, диарея.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — задержка мочи; редко — сниженная функция почек, безвредное розовое окрашивание мочи.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной ткани: очень часто — гипергидроз*; часто — аллергические реакции; редко — реакции гиперчувствительности в постоперационный период (включая отек Квинке, анафилактический шок), зуд, эритема, крапивница, плохое самочувствие.

Психические нарушения: редко — неврозность*, раздражительность*, галлюцинации, злоупотребление, медикаментозная зависимость; частота неизвестна — спутанность сознания.

Со стороны органов зрения: редко – нарушение зрения.

* Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщали.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакции и отсутствие эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https//aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 2 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.