Нефам

Не официальный перевод на русский язык текста утвержденной инструкции о применении лекарственного средства с украинского языка

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НЕФАМ  (NEFAM)

Состав:

действующее вещество: нефопама гидрохлорид

1 мл раствора содержит нефопама гидрохлорида 10 мг

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТX N02B G06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нефам — центральный ненаркотический анальгетик, структурно похож на другие анальгетики. Экспериментальные исследования in vitro указывают на центральное действие, заключающееся в подавлении обратного захвата катехоламинов и серотонина на уровне синапсов. Исследования in vivo на животных показали антиноцицептивные свойства нефопама. Нефопам в клинических исследованиях обнаружил положительный эффект в отношении послеоперационного дрожь. Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам имеет антихолинергический эффект.

Фармакокинетика.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (T_max) составляет от 30 до 60 минут, а максимальная концентрация (C_max) составляет в среднем 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%.

Биотрансформация значительна, идентифицировано три метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не являются конъюгированными, не проявляют анальгетической активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно дозе, введенной внутривенно.

Клинические характеристики.

Показания.

Послеоперационная анальгезия в составе мультимодальной аналгезии (нефопам также оказывает положительное свойство предотвращать послеоперационной дрожи).

Симптоматическое лечение острых болевых состояний (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание почечной и печеночной колики).

Противопоказания.

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам лекарственного средства.
• Возраст до 15 лет — в связи с отсутствием клинических исследований.
• Судороги или их наличие в анамнезе.
• Риск задержки мочи, связанный с уретропростатичными нарушениями.
• Риск острого глаукоматозного приступа.
• Одновременное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует учесть, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и снижать внимательность, а именно: опиаты (анальгетики, противокашлевые препараты, замещающие средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Особенности применения.

Существует риск возникновения зависимости от препарата. Нефам не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами, зависимым от них пациентам, которые уже применяют нефам, повышает риск развития синдрома отмены. Соотношение риска/пользы при лечении средством нефам необходимо постоянно оценивать.

Нефам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, в связи с риском накопления, что повышает вероятность возникновения побочных реакций.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.

Учитывая антихолинергический эффект, лечение препаратом Нефам не рекомендуется пациентам пожилого возраста.

Следует избегать приема алкоголя и медицинских средств, содержащих алкоголь, усиление седативного эффекта при употреблении алкоголя.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Нет данных по применению лекарственного средства беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную функцию. Из соображений безопасности не следует применять нефам в период беременности.

Кормление грудью.

Нефопам выделяется в грудное молоко в таком количестве, что может влиять на новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Нефам не следует применять во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует учитывать риск возникновения сонливости во время лечения, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение. Нефам следует вводить внутримышечно глубоко. На одно введение рекомендуется доза 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенное введение. Нефам следует вводить в виде длительной инфузии в течение не менее 15 минут; пациент должен находиться в положении лежа, чтобы избежать таких побочных реакций как тошнота, головокружение, потливость. Доза на одну инъекцию — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Методика введения

Нефам можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении — 1 ампула лекарственного средства в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения — не более 8-10 дней.

Дети. Не применять детям до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы антихолинергического происхождения: тахикардия, кома, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое лечение с кардиологическим и респираторным мониторингом в условиях стационара.

Побочные реакции.

Побочные реакции, о которых сообщалось, классифицируются по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100) , редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: очень часто: сонливость; часто: головокружение*; редко судороги*;  неизвестно: кома.

Со стороны сердца: часто: тахикардия*, пальпитация*.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто: задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.

Общие нарушения: очень часто: гипергидроз*; редко недомогание.

Психические нарушения: редко: возбуждение* раздражительность*, галлюцинации, лекарственная зависимость, медикаментозный абузус; неизвестно: спутанность сознания.

* Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщалось.

Срок годности.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.