Рецептурный препарат

Глибенкламид

Инсулинонезависимый сахарный диабет (типа ІІ), если диетическое лечение и физическая активность больных недостаточны для полной компенсации гипергликемии.

Скачать инструкцию по применению

Состав:

действующие вещества: glibenclamide;

1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг в пересчёте на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, понсо 4R    (E 124), магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Пероральные гипогликемизирующие препараты. Сульфонамиды, производные сулфонилмочевины. Код АТС А10В В01.

Показания.

Инсулиннезависимый диабет у взрослых (сахарный  диабет ІІ типа), если другие меры, как, например, строгое соблюдение диеты,  снижение излишней массы тела, достаточная физическая активность не привели к удовлетворительной коррекции уровня глюкозы в крови.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к глибенкламиду или к вспомогательным веществам, к производным сульфонилмочевины, к сульфонамидам, диуретикам, производным сульфонамида и  пробенециду. В случаях, когда требуется лечение инсулином: сахарный диабет I типа, полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете II типа, метаболизм со склонностью в сторону ацидоза, прекома или диабетическая кома. Состояние после резекции поджелудочной железы. Тяжёлые нарушения функции печени. Тяжёлые нарушения функции почек.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять только по назначению врача и обязательно с коррекцией диеты. Дозировка зависит от результатов исследования состояния обмена веществ (уровень сахара в крови и моче).

Первое и последующие назначения. Терапию начинают, по возможности, с как можно меньших доз, прежде всего это касается больных с повышеной склонностью к гипогликемии и массой тела менше 50 кг. Первое назначение составляет от ½ до 1 таблетки (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида) в сутки. При недостаточной коррекции обмена веществ дозу постепенно повышают с интервалами от нескольких дней до одной недели, до необходимой суточной терапевтической дозы, которая составляет 3 таблетки (что соответствует 15 мг глибенкламида) в сутки.

Перевод больного с применения других антидиабетических препаратов. Перевод на препарат Глибенкламид следует осуществлять очень тщательно и начинать с ½ до 1 таблетки (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида в сутки).

Подбор дозы. Больным пожилого возраста, ослабленым или больным с недостаточным питанием, а также с легкими и умеренными нарушениями функций почек или печени начальную и поддерживающую дозу необходимо снизить из-за возможности развития гипогликемии. При снижении массы тела больного или смене образа жизни надо решить вопрос о коррекции дозы.

Комбинация с другими антидиабетическими средствами. В обоснованных случаях больным с непереносимостью метформина может быть показано дополнительное назначение препаратов группы глитазона (розиглитазон, пиоглитазон). Глибенкламид можно комбинировать с пероральными антидиабетическими препаратами, которые  не стимулируют выброс бета-клетками эндогенного инсулина (гуармель или акарбоза). При появлении вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате снижения бета-клеток) можно попробовать комбинированое лечение с инсулином. Однако при полном прекращении секреции собственного инсулина организмом показана монотерапия инсулином.

Способ и длительность лечения. Таблетки следует принимать перед едой. Не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (лучше 1 стакан воды). При суточной дозе, составляющей более 2 таблеток препарата, рекомендуется все количество распределять на один утренний и один вечерний прием в соотношении 2:1. Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной пропустил один прием,  никогда нельзя это дополнять приемом более высокой дозы. Длительность лечения зависит от течения болезни. На протяжении лечения нужно проводить регулярный контроль состояния обмена веществ.

Побочные реакции.

При оценке побочных реакций за основу приняты следующие значения частоты возникновения: очень часто (≥ 10 %), часто (< 10 %, ≥ 1 %), иногда (< 1 %, ≥0,1 %), редко (< 0,1 %, ≥ 0,01%), очень редко (< 0,01 % или случаи неизвестны).

Нарушение обмена веществ и питания: часто – гипогликемия, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органов зрения: очень редко – расстройства зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: иногда – тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус во рту. Эти жалобы имеют обратимый характер и не требуют отмены препарата.

Нарушения функции печени и жёлчного пузыря: очень редко – преходящее повышение АсАТ и АлАТ, щелочной фосфотазы, медикаментозный гепатит, внутрипечёночный холестаз, которые, возможно, вызваны аллергической реакцией гиперергического типа клеток печени. Эти нарушения имеют обратимый характер после отмены препарата, но могут привести к печёночной недостаточности, что угрожает жизни.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда – зуд, уртикарная сыпь, erythema nоdоsum, кореподобная или макулопапулёзная экзантема, пурпура, фотосенсибилизация. Эти явления реакций повышенной чувствительности имеют обратимый характер, но очень редко могут перейти в угрожающие для жизни состояния, которое сопровождается удушьем и снижением артериального давления, вплоть до развития шока. Очень редко – генерализованные реакции повышенной чувствительности, которые сопровождаются кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит, что составляет угрозу для жизни. При появлении кожных реакций необходимо обратиться к врачу.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения. Очень редко –  лейкопения, эритропения, гранулоцитопения вплоть до развития агранулоцитоза. В отдельных случаях – панцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, эозинофилия. Вышеперечисленные изменения картины крови имеют обратимый характер после отмены препарата, но очень редко могут составлять угрозу для жизни.

Другие побочные действия: очень редко – слабое диуретическое действие, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, обратимая протеинурия, гипонатриемия, дисульфирамоподобная реакция, перекрёстная аллергия с сульфонамидами, производными сульфонамидов и пробенецидом. Понсо 4R может вызвать аллергические реакции.

Передозировка.

Одноразовая передозировка или применение незначительно повышеных доз в течение длительного времени могут привести к тяжелой пролонгированной гипогликемии, что представляет угрозу для жизни.

Симптомы передозировки (гипогликемии): внезапное потовыделение, усиленное сердцебиение, дрожь, ощущение голода, беспокойство, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость, расстройства сна, пугливость, неуверенность в движениях, временные неврологические расстройства (нарушения речи и зрения, появление паралича или нарушение чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознание (гипогликемический шок). В таких случаях кожа на ощупь влажная и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы и положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги.

Лечение. Гипогликемию легкой или средней степени тяжести больной может устранить самостоятельно, употребляя сахар, еду или напитки с высоким его содержанием. Если гипогликемия носит тяжелый характер,  необходимо немедленно обратиться за помощью к врачу. При случайном отравлении и при условии, что с больным можно установить контакт, следует вызвать рвоту и провести промывание желудка (при отсутствии склонности к судорогам) и провести внутривенное введение глюкозы. Если больной потерял сознание, следует немедленно начать   внутривенное введение глюкозы (40-80 мл 40 % раствора в виде  инъекции, в дальнейшем проводить инфузию 5-10 % раствора глюкозы). При необходимости можно дополнительно ввести 1 мг  глюкагона внутривенно или внутримышечно. Если больной не приходит в сознание, эти мероприятия повторяют, а в дальнейшем может  понадобиться проведение интенсивной терапии. При затяжной гипогликемии требуется наблюдение за больным на протяжении нескольких суток с регулярным контролем уровня сахара в крови и, при необходимости, проведение инфузионной терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение глибенкламида беременным и в период кормления грудью противопоказано.

Дети.

Не применять детям.

Особенности применения.

При применении препарата больным с нарушением функции почек или печени легкой или умеренной степени, или сниженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность.

У больных пожилого возраста существует риск развития пролонгированной гипогликемии, поэтому им глибенкламид назначают с особой осторожностью и тщательно контролируют их состояние в начале лечения. В этой возрастной группе при определённых условиях сначала целесообразнее применять препараты сульфонилмочевины с более коротким временем действия. Больные диабетом с признаками церебрального склероза и больные, с которыми затруднён контакт в целом, более склонны к угрозе развития гипогликемии. Значительные интервалы между приёмами пищи, недостаточное обеспечение углеводами, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота могут вызвать повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении препарата Глибенкламид с клонидином, бета-адреноблокаторами, гуанетидином и резерпином может нарушаться восприятие больным симптомов-предвестников гипогликемии.

Действие препарата Глибенкламид может непредвиденным образом усилиться или ослабиться при употреблении алкоголя неоднократно в значительном количестве и при его постоянном употреблении.

Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению состояния обмена веществ.

При несоблюдении схемы лечения, при недостаточном сахароснижающем действии препарата или при наличии стрессовых ситуаций (травма, операция, инфекционное заболевание, которое сопровождается повышением температуры тела) уровень сахара в крови может повышаться иногда настолько, что может требовать временного переведения больного на инсулин.  Симптомами гипергликемии могут быть ощущения сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд, сухость кожи, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижение работоспособности. Больной должен знать, что при появлении других заболеваний во время лечения препаратом Глибенкламид он должен немедленно проконсультироваться с врачом.

У больных с недостаточностью в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение препаратами сульфонилмочевины, в том числе глибенкламидом, может вызвать гемолитическую анемию, поэтому следует решить вопрос о переведении на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины.

Больным с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции Глибенкламид применять не следует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Больным следует применять меры безопасности для предотвращения гипогликемии во время управления автомобилем и во время работы с другими механизмами. Это особенно важно для тех больных, у которых часто бывают случаи гипогликемии или отсутствуют симптомы- предвесники гипогликемии. В таких случаях необходимо решить вопрос целесообразности управления автомобилем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, которые усиливают действие глибенкламида при одновременном применении: другие антидиабетические препараты и инсулин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, антидепрессанты (флуоксетин, ингибиторы МАО), бета-адреноблокаторы, производные хинолона, хлорамфеникол, клофибрат и его аналоги, производные кумарина, дизопирамид, фенфлурамин, миконазол, парааминосалициловая кислота, пентоксифиллин (введённый парентерально в высокой дозе), пергексилин, производные пирозолона, пробенецид, салицилаты, сульфонамиды, антибиотики тетрациклинового ряда, тритоквалин, цитостатики типа циклофосфамида.

Препараты, снижающие действие глибенкламида при одновременном применении: ацетазоламид, бета-адреноблокаторы, барбитураты, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, кортикостероиды, никотинаты, производные фенотиазина, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы, женские половые гормоны (гестагены, эстрогены), симпатомиметики.

Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин могут как снижать, так и усиливать сахароснижающее действие препарата. В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжёлой гипогликемии или гипергликемии. Действие производных кумарина может как усиливаться, так и снижаться.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Относится к пероральным сахароснижающим средствам, производным сульфонилмочевины ІІ генерации. Способствует стимуляции β-клеток поджелудочной железы, которая сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Препарат эффективен при наличии в поджелудочной железе функционально способных β-клеток, которые вырабатывают эндогенный инсулин. Способствует снижению агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика. При пероральном приеме глибенкламида натощак происходит быстрое и практически полное его всасывание в пищеварительном тракте. Препарат более чем на 98 % связывается с белками крови (альбуминами) и метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются 3-цисгидроксиглибенкламид и 4-трансгидроксиглибенкламид. Выводится из организма с мочой и желчью. Период полувыведения глибенкламида из плазмы крови – 1,5-3,5 часа. Гипогликемический эффект длится до 12 часов.

У больных со сниженной функцией печени выведение препарата замедляется. При состояниях, которые сопровождаются умеренной недостаточностью почек (при клиренсе креатинина            30 мл/мин), процесс выведения метаболитов не изменяется, но возможна их кумуляция при выраженной почечной недостаточности.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с риской и фаской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются незначительные мраморность и вкрапления.

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 5 или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Фармак».

Местонахождение.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.