Рецептурный лекарственный препарат

Октра®

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

  • Акромегалия – для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровней ГР и ИФР-1 в плазме крови в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Октра показана также для лечения больных акромегалией, которые отказались от операции или имеют противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии, пока полностью не разовьется ее эффект.
  • Облегчение симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы:
  • карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
  • ВИПомы (опухоли, характеризующиеся гиперпродуцированием вазоактивного интестинального пептида);
  • глюкагономы;
  • гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – обычно в комбинации с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторами протонного насоса;
  • инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии);
  • соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Октра не является противоопухолевым препаратом, и ее применение не может привести к излечению данной категории больных.

  • Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе.
  • Остановка кровотечений и профилактика рецидивов кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например с эндоскопической склерозирующей терапией).

 

Раствор для инъекций

Несколько способов введения

Для взрослых с 18ти лет

Загрузить инструкцию для применения лекарственного средства
Ориентировочная цена в аптеках: ,, грн.
Заказать на:

Инструкция к применению

Не официальный перевод на русский язык текста утвержденной инструкции о применении лекарственного средства с украинского языка.

Состав:

действующее вещество: octreotide;

1 мл раствора содержит октреотида ацетата 0,1 мг в пересчете на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.

 

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты гормонов для системного применения, за исключением половых гормонов и инсулина. Гормоны гипоталамуса, гипофиза и их аналоги. Гипоталамические гормоны. Соматостатин и аналоги. Октреотид. Код АТХ Н01С В02.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Октра®синтетический октапептид, производное вещество естественного гормона соматостатина, имеющее подобные фармакологические эффекты, но значительно большую продолжительность действия. Препарат угнетает патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, которые продуцируются в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

У животных октреотид является более мощным ингибитором высвобождения гормона роста, глюкагона и инсулина, чем соматостатин, обладающим большей селективностью относительно угнетения гормона роста и глюкагона.

У здоровых добровольцев октреотид угнетает: секрецию гормона роста, стимулируемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, стимулируемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид угнетает гормон роста сильнее, чем инсулин, его введение не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (то есть гормона роста у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста – 1 (ИФР-1) в плазме крови. Угнетение ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных; снижение уровня ГР в плазме крови до уровня менее 5 нг/мл достигается приблизительно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов как головная боль, гипергидроз, утомляемость, боль в суставах, парестезии и синдром запястного канала. У больных с большими аденомами гипофиза, секретирующими ГР, лечение октреотидом может привести к уменьшению размеров опухоли.

У больных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы октреотид, вследствие своих разных эндокринных эффектов влияет на ряд клинических признаков болезни. Клиническое и симптоматическое улучшение наблюдается у пациентов, все еще имеющих симптомы, связанные с опухолями, несмотря на предыдущее лечение, которое может включать хирургические методы лечения, эмболизацию печеночных артерий и различную химиотерапию, например, применение стрептозотоцина и 5-фторурацила.

При карциноидных опухолях применение октреотида может привести к снижению выраженности таких симптомов, как ощущение приливов и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и экскрецией 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, характерной для этого состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что дает возможность отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных происходит замедление или остановка роста опухоли и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (даже до уровня нормы) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме крови.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующих мигрирующих высыпаний, характерных для этого состояния. Октреотид не обнаруживает какого-либо существенного влияния на сахарный диабет легкой степени, часто наблюдаемый при глюкагономах и, как правило, не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид способствует ее уменьшению, сопровождающемуся повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме крови, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным в течение длительного времени.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с ингибиторами протонного насоса, или антагонистами Н2-рецепторов, может снизить секрецию кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и относительно диареи, за счет подавления повышенного уровня гастрина.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. Этот эффект, однако, может быть кратковременным – приблизительно 2 часа. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационный период. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного длительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, очевидно, связано с угнетением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретённого иммунодефицита (СПИД) применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации испражнений примерно у 1/3 больных, страдающих диареей, которая не контролируется адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.

У больных, которым проводят операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время и после операции снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических фистул, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводило к более эффективной остановке кровотечения и предупреждению раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению пятидневного выживания. Хотя механизм действия октреотида точно не установлен, считается, что препарат уменьшает органный кровоток путем угнетения таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

 

 

Фармакокинетика.

Абсорбция. После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в пределах 30 минут.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 65 %. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объём распределения – 0,27 л/кг.

Выведение. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Период полувыведения после подкожной инъекции препарата – 100 минут. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и 90 минут соответственно. Большая часть введенной дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32 % выводится в неизмененном виде с мочой.

Особые категории пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Нарушенная функция почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время») октреотида, введенного подкожно.

Пациенты с нарушениями функции почек

Способность к элиминации может быть снижена у больных циррозом печени, однако это не касается пациентов со стеатозом печени.

 

Клинические характеристики.

Показания.

  • Акромегалия – для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровня гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме крови в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Октра® показана также для лечения больных акромегалией, отказавшихся от операции или имеющих противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии, до полного развития ее эффекта.
  • Облегчение симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы:
  • карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
  • ВИПомы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида);
  • глюкагономы;
  • гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – обычно в комбинации с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторами протонного насоса;
  • инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии);
  • соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Октра® не является противоопухолевым препаратом, и его применение не может привести к излечению данной категории больных.

  • Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
  • Остановка кровотечений и профилактика рецидивов кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией).

 

Противопоказания.

Известная повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Может быть необходима коррекция дозировки лекарственных средств, таких как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препаратов для контроля жидкости и электролитного баланса при одновременном применении октреотида.

Может быть необходима коррекция дозировки инсулина и сахароснижающих лекарственных средств при одновременном применении октреотида.

Установлено, что октреотид снижает всасывание циклоспорина в кишечнике и замедляет всасывание циметидина.

Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

Ограниченные опубликованные данные свидетельствуют о том, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, метаболизирующихся с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции ГР. Поскольку нельзя исключить наличие такого влияния у октреотида, следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также препараты с узким терапевтическим индексом (например, хинидин, терфенадин).

 

Особенности применения.

Общие

Поскольку иногда опухоли гипофиза, секретирующие ГР, могут увеличиваться, вызывая серьезные осложнения (например, дефекты полей зрения), существенным является тщательный мониторинг состояния всех пациентов. В случае появления признаков увеличения размера опухоли следует рассмотреть необходимость применения альтернативных видов лечения.

Терапевтический эффект снижения уровня ГР и нормализация концентрации ИФР-1 у женщин с акромегалией может потенциально восстановить фертильность. Во время лечения октреотидом женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать применение адекватных методов контрацепции (см. также раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

У пациентов, получающих длительную терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы (тиреотропный гормон и гормоны щитовидной железы).

На протяжении терапии октреотидом следует контролировать функцию печени.

Явления, связанные с сердечно-сосудистой системой

Часто сообщалось о случаях брадикардии. Может потребоваться корректировка дозы таких препаратов как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препаратов, контролирующих баланс жидкости и электролитный баланс.

Явления, связанные с жёлчным пузырём

Холелитиаз часто наблюдается на фоне лечения октреотидом и может ассоциироваться с холециститом и расширением желчного протока. В связи с этим рекомендуется проведение ультразвукового обследования желчного пузыря перед началом терапии октреотидом и приблизительно через каждые 6-12 месяцев в период его применения.

Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы

При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы изредка может происходить внезапная потеря симптоматического контроля со стороны препарата Октра®, сопровождаемая быстрым возвратом тяжелых симптомов. При отказе от дальнейшего приема препарата симптомы могут ухудшиться или рецидивировать.

Метаболизм глюкозы

Учитывая тормозящее действие препарата на гормон роста, глюкагон и инсулин, Октра® может влиять на регулирование обмена глюкозы. Может нарушаться переносимость глюкозы после приема пищи, и в некоторых случаях в результате хронического введения препарата может возникнуть персистирующая гипергликемия. Также может наблюдаться гипогликемия.

У пациентов с инсулиномами при получении октреотида, вследствие его сильной, по сравнению с инсулином, относительной способности подавлять секрецию ГР и глюкагона, а также вследствие короткой продолжительности его ингибирующего действия на инсулин могут повышаться интенсивность и продолжительность гипогликемии. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения препаратом Октра®и при каждой смене дозировки. Очевидные колебания концентрации глюкозы в крови могут быть снижены благодаря более частому введению препарата в меньших дозах.

Зависимость пациентов с сахарным диабетом I типа от инсулина или пероральных гипогликемических средств может быть снижаться под влиянием препарата Октра®. У пациентов без сахарного диабета или с сахарным диабетом II типа с частично интактным резервом инсулина введение препарата Октра® может привести к повышению гликемии после еды. Рекомендуется тщательный контроль толерантности к глюкозе и антидиабетическое лечение.

Варикозное расширение вен пищевода

Поскольку кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода повышают риск развития инсулинозависимого сахарного диабета и могут изменять потребность в инсулине у пациентов с диабетом, надлежащее наблюдение за концентрацией глюкозы в крови является обязательным.

Местные реакции

В 52-недельном исследовании токсичности на крысах, преимущественно самцах, саркомы наблюдались в месте подкожной инъекции только при наивысшей дозе (приблизительно в 8 раз выше максимальной дозы для человека по площади поверхности тела). В 52-недельном исследовании токсичности на собаках гиперпластических или неопластических поражений в месте подкожной инъекции не наблюдалось. Отсутствуют сообщения о возникновении опухолей в месте инъекции у пациентов, лечившихся октреотидом в течение периода до 15 лет. Вся имеющаяся на данный момент информация свидетельствует, что результаты исследования на крысах являются видоспецифичными и не имеют значения для применения препарата у человека.

Питание

Октреотид может нарушать у некоторых больных всасывание диетических жиров.

У некоторых пациентов, лечившихся октреотидом, наблюдался сниженный уровень витамина В12 и аномальные результаты теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом В12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина при применении октреотида.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Имеется ограниченное количество данных (менее 300 результатов) о лечении октреотидом беременных женщин, однако примерно в одной трети случаев результаты беременности неизвестны. Большинство отчетов были получены после постмаркетингового применения октреотида, и доля беременных женщин среди пациенток с акромегалией составила более 50 %. Большинство женщин получали октреотид во время I триместра беременности в дозах 100-1200 мкг/сутки подкожно или 10-40 мг/месяц в виде Сандостатина® LAR. Примерно в 4 % беременностей с известным результатом были зафиксированы врожденные аномалии ребенка. В этих случаях не обнаружено никакой связи с приемом октреотида.

В исследовании на животных не было выявлено прямых или косвенных вредных эффектов для репродуктивной системы.

В качестве меры предосторожности желательно избегать назначения препарата Октра® в период беременности.

Лактация

Запрещается кормить грудью в период применения препарата. Неизвестно, проникает ли октреотид в материнское молоко человека. В исследованиях на животных наблюдалась экскреция октреотида в грудное молоко.

Фертильность

Неизвестно, влияет ли октреотид на фертильность человека. У самцов из потомства самок, которым в период беременности и лактации вводили октреотид, наблюдалась задержка опускания яичек. Однако в экспериментальных исследованиях октреотид не влиял на фертильность у самцов и самок крыс при дозах до 1 мг/кг массы тела в сутки.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Октра® не оказывает никакого или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при управлении автомобилем или при работе с другими механизмами, если они испытывают головокружение, астению/повышенную утомляемость или головную боль во время применения препарата.

 

Способ применения и дозы.

Дозировка

При акромегалии сначала препарат необходимо вводить по 0,05-0,1 мг подкожно каждые 8 или 12 часов. В дальнейшем подбор дозы должен основываться на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1, анализе клинических симптомов и переносимости препарата (целевые концентрации гормонов составляют: ГР – менее 2,5 нг/мл, ИФР-1 – в пределах нормы). Для большинства пациентов оптимальная суточная доза составляет 0,3 мг. Максимальная суточная доза, которую не следует превышать, составляет 1,5 мг. У пациентов, получающих стабильную дозу препарата Октра®, определение концентрации ГР следует проводить каждые 6 месяцев.

Если в течение 3 месяцев лечения препарата не отмечается достаточного снижения уровня ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат следует вводить подкожно в начальной дозе по 0,05 мг 1–2 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого клинического эффекта, а также влияния на уровень гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты), дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,1–0,2 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы.

Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.

Если в течение одной недели применения препарата Октра® в максимально переносимой дозе улучшение карциноидных опухолей не наступает, дальнейшая терапия не рекомендуется.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводить подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 следующих дней, начиная со дня операции (не менее чем за 1 час до лапаротомии).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода вводить препарат в дозе 25 мкг/час путем непрерывной внутривенной инфузии на протяжении 5 дней. Препарат Октра® можно разводить 0,9 % раствором натрия хлорида.

У пациентов с циррозом и кровотечениями из варикозно расширенных вен желудка и пищевода была отмечена хорошая восприимчивость к препарату Октра® при получении стабильной дозы препарата до 50 мкг/час в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 5 дней.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Нарушение функции почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)) октреотида, введенного путем подкожной инъекции. Таким образом, коррекция дозы препарата Октра® не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени период полувыведения препарата может увеличиться, что требует коррекции поддерживающей дозы.

Применение у людей пожилого возраста

Отсутствуют доказательства снижения переносимости или необходимости коррекции дозировки у пациентов пожилого возраста, применявших препарат Октра®.

Способ применения

Препарат Октра® можна вводить непосредственно путем подкожной инъекции либо путем внутривенной инфузии после разведения.

Ампула (0,1 мг/1 мл) предназначена только для одноразового использования, ее следует открывать непосредственно перед введением и утилизировать неиспользованное содержимое ампулы.

Подкожное введение. Пациент, который намерен вводить препарат путем подкожной инъекции самостоятельно, должен получить точные указания от врача или медицинской сестры.

Для уменьшения местных неприятных ощущений рекомендуется перед введением подождать, пока температура раствора не приблизится к комнатной. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место с небольшими интервалами.

Внутривенная инфузия. Перед применением лекарственных средств для парентерального введения следует внимательно осмотреть на предмет изменения цвета и наличия твердых частиц. Перед применением в виде внутривенной инфузии препарат необходимо развести. Препарат Октра® сохраняет химическую и физическую стабильность в течение 24 часов в стерильном физиологическом растворе натрия хлорида или в стерильном 5% растворе декстрозы (глюкозы) в воде. Однако, поскольку препарат Октра® может влиять на гомеостаз глюкозы, рекомендуется отдавать предпочтение физиологическому раствору натрия хлорида перед раствором декстрозы. Разведенный раствор остается физически и химически стабильным в течение минимум 24 часов при температуре до 25 °С. С точки зрения микробиологической безопасности, разведенный раствор следует использовать сразу. Если раствор не используют сразу, то ответственность за продолжительность и условия его хранения до использования несет пользователь.

 

Дети.

Детям применение препарата Октра® противопоказано из-за отсутствия клинического опыта.

 

Передозировка.

Известно об ограниченном количестве случайной передозировки октреотида у взрослых и детей. У взрослых дозы лежали в диапазоне 2400‒6000 мкг/сутки при введении путем непрерывной инфузии (100‒250 мкг/час) или подкожно (1500 мкг трижды в сутки). Сообщалось о следующих побочных явлениях: аритмия, артериальная гипотензия, остановка сердца, гипоксия головного мозга, панкреатит, стеатоз печени, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз.

Для детей дозы составляли 50‒3000 мкг/сутки, их вводили путем непрерывной инфузии (2,1‒500 мкг/час) или подкожно (50‒100 мкг). Единственным нежелательным явлением была легкая гипергликемия.

У пациентов, больных раком, которые получали дозы октреотида 3000‒30000 мкг/сутки в виде разделенных доз подкожно, непредвиденных нежелательных явлений не наблюдалось.

Лечение: симптоматическое.

 

Побочные реакции.

Краткая характеристика профиля безопасности препарата

К наиболее частым побочным реакциям при лечении октреотидом относятся нарушения со стороны ЖКТ, нервной системы, печени и желчного пузыря, метаболизма и трофики.

Побочными реакциями, о которых чаще всего сообщалось во время проведения клинических исследований октреотида: диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. К другим побочным реакциям, о которых часто сообщалось, относятся: головокружение, локальные боли, желчные конкременты, дисфункция щитовидной железы (например, снижение уровня тиреотропного гормона, снижение уровня общего T4 и снижение уровня свободного T4), жидкие испражнения, нарушенная переносимость глюкозы, рвота, астения и гипогликемия.

Информация о побочных реакциях, приведенных в таблице 1, была получена во время проведения клинических испытаний октреотида.

Побочные реакции на препарат изложены по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); редко (≥1/10000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10000), включая отдельные сообщения. В каждой частотной группе побочные реакции указаны в соответствии с тяжестью.

                                                                                                                                                         Таблица 1

Побочные реакции на октреотид, о которых сообщалось в клинических испытаниях

 

Со стороны ЖКТ
Очень частоДиарея, боль в животе, тошнота, запор, метеоризм.
ЧастоДиспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, жидкие испражнения, изменение цвета каловых масс.
Со стороны нервной системы
Очень частоГоловная боль.
ЧастоГоловокружение.
Со стороны эндокринной системы
ЧастоГипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например, снижение уровня тиреотропного гормона, снижение уровня общего T4, снижение уровня свободного T4).
Со стороны гепатобилиарной системы
Очень частоХолелитиаз.
ЧастоХолецистит, желчные конкременты, гипербилирубинемия.
Со стороны метаболизма и питания
Очень частоГипергликемия.
ЧастоГипогликемия, нарушенная переносимость глюкозы, анорексия.
НечастоДегидратация.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Очень часто

Часто

Реакции в месте инъекции.

Астения

Лабораторные исследования
ЧастоПовышение уровня трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
ЧастоЗуд, сыпь, алопеция.
Со стороны дыхательной системы
ЧастоДиспноэ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
ЧастоБрадикардия.
НечастоТахикардия.

 

Постмаркетинговые исследования

О побочных реакциях, указанных в таблице 2, сообщалось добровольно в спонтанных сообщениях, при этом не всегда можно достоверно установить частоту и причинно-следственную связь с применением препарата.

                                                                                                                                                         Таблица 2

Побочные реакции на октреотид, описанные в спонтанных сообщениях

 

Со стороны крови и лимфатической системыТромбоцитопения
Со стороны иммунной системыАнафилаксия, аллергия/реакции гиперчувствительности.
Со стороны кожи и подкожной тканиКрапивница.
Со стороны гепатобилиарной системыОстрый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системыАритмия.
Нарушение лабораторных показателейПовышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.

 

Описание отдельных побочных реакций

Реакции со стороны желчевыводящих путей

Доказано, что аналоги соматостатина подавляют сократимость желчного пузыря и снижают секрецию желчи, что может привести к развитию патологии желчного пузыря и формированию сладжа. Развитие желчных конкрементов наблюдалось у 15‒30 % пациентов, принимавших октреотид в течение длительного периода. Частота этой патологии в общей популяции (в возрасте 40‒60 лет) составляет 5-20 %. Формирование желчных конкрементов обычно не сопровождается никакими симптомами. В случае появления симптомов следует применять либо терапию, направленную на растворение конкрементов желчными кислотами, либо хирургическое вмешательство.

Нарушения со стороны ЖКТ

В единичных случаях побочные реакции со стороны ЖКТ могут напоминать острую кишечную непроходимость — прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность и напряженность живота.

Известно, что при продолжении лечения препаратом частота побочных реакций со стороны ЖКТ снижается.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, если не принимать пищу до или сразу после подкожного введения октреотида; вводить препарат рекомендуется между приемами пищи или перед сном.

Гиперчувствительность и анафилактические реакции

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях гиперчувствительности и аллергических реакций. В случае развития таких реакций, поражается преимущественно кожа, редко – ротовая полость и дыхательные пути. Зафиксированы отдельные случаи анафилактического шока.

Местные реакции

Боль или ощущение покалывания, пощипывание или жжение в месте подкожной инъекции с покраснением и отеком, редко длится дольше 15 минут. Местный дискомфорт может быть снижен за счет доведения температуры раствора до комнатной перед инъекцией, или введения меньшего объема более концентрированного раствора.

Нарушение метаболизма и питания

Хотя выведение жира с калом может повышаться, до сих пор отсутствуют данные, свидетельствующие о том, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита трофики вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).

Нарушения со стороны поджелудочной железы

Очень редко сообщалось о развитии острого панкреатита. Это явление обычно отмечается в первые часы или дни подкожного введения октреотида и исчезает после отмены препарата. Кроме того, у больных, в течение длительного времени получающих октреотид подкожно, возможно развитие панкреатита, обусловленного желчекаменной болезнью.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия является частой нежелательной реакцией при лечении аналогами соматостатина. У пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом наблюдались такие изменения на ЭКГ как удлинение интервала QT, сдвиги оси, ранняя реполяризация, низкий вольтаж, R/S-переход, раннее увеличение волны R, неспецифические изменения волны ST-T. Взаимосвязь между этими явлениями и октреотидом не установлена, поскольку у многих из этих пациентов присутствует основное кардиологическое заболевание (см. раздел «Особенности применения»).

Тромбоцитопения

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях тромбоцитопении, в частности, на фоне лечения октреотидом (внутривенно) у пациентов с циррозом печени. Явление проходило после отмены лечения препаратом.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

 

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. 

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Несовместимость.

Лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в разделе «Способ применения и дозы». Октреотид нестабилен в растворах для полного парентерального питания.

 

Упаковка.

По 1 мл в ампуле. По 5 ампул в пачке.

 

Категория отпуска.

По рецепту. 

Производитель.

АО «Фармак». 

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

 

Дата последнего пересмотра.

10.12.2020.

 

Правова угода про отримання інформації

Цей розділ сайту АТ «Фармак» містить професійну спеціалізовану інформацію про лікарські засоби, їх властивості, способи застосування, можливі протипоказання і побічну дію, а також іншу професійну спеціалізовану інформацію, яка призначена виключно для лікарів.

Інформація про лікарські засоби АТ «Фармак» призначена виключно для ознайомлення із вищепереліченими характеристиками лікарських засобів, і не є посібником для самостійної діагностики чи лікування, а також, не може бути використана в якості порад або рекомендацій.

У разі, якщо Ви не є лікарем, але в порушення умов, зазначених в даній угоді підписуєте її, як лікар, АТ «Фармак» не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що можуть виникнути в результаті самостійного використання інформації з цього розділу сайту. Ви робите це самостійно і усвідомлено, розуміючи, що застосування лікарських засобів можливе тільки за призначенням лікаря та після попередньої консультації з ним, а самолікування може завдати шкоди Вашому здоров’ю.

Я підтверджую, що є лікарем, ознайомився з текстом даної Правової угоди, розумію її зміст і підтверджую свою згоду з нею.