Пектолван® А со вкусом лесных ягод

Неофициальный перевод на русский язык текста утвержденной инструкции по применению лекарственного средства с украинского языка

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПЕКТОЛВАН А СО ВКУСОМ ЛЕСНЫХ ЯГОД

(PECTOLVAN A WITH WOODBERRY FLAVOUR)

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

1 мл препарата содержит: амброксола гидрохлорида – 3 мг;

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза; сорбита раствор не кристаллизирующийся в пересчете на 100 % вещество (Е 420); калия ацесульфам (Е 950); глицерин; кислота бензойная (Е 210); ароматизатор «Лесные ягоды»; вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор со вкусом лесных ягод.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество сиропа «Пектолван А со вкусом лесных ягод», амброксола гидрохлорид повышает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого влияния на пневмоциты типа ІІ в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность ресничек цилиарного эпителия, вследствие чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.

Усиление выработки и снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют отхаркиванию и облегчают откашливание мокроты.

Длительное применение (6 месяцев) амброксола гидрохлорида (капсул с пролонгированным действием по 75 мг) у больных ХОЗЛ способствовало существенному уменьшению обострений после 2-месячного периода лечения. У пациентов, которые получали амброксола гидрохлорид, длительность заболевания и терапии антибиотиками была значительно меньшей. По сравнению с плацебо, лечение амброксола гидрохлоридом, капсулами с пролонгированным действием, показало статистически значимое улучшение симптомов, связанных с проблемами отхаркивания, кашлем, одышкой и аускультативными признаками.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, который может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических исследований с вовлечением пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксицилина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте. На сегодняшний день клиническая значимость этого факта не установлена.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1 – 2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часов при применении форм медленного высвобождения.

Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг составляет 79 %.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с самой высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30 % дозы после перорального применения выводится вследствие пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня перорального приема около 6 % дозы выводятся в неизмененной форме, тогда как приблизительно 26 % дозы – в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет приблизительно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 8 % от общего. Через 5 дней приблизительно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых группах больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшенное, что обуславливает в 1,3 – 2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому коррекция дозы не нужна.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Показания

Для секретолитической терапии при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

«Пектолван А со вкусом лесных ягод» нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам лекарственного средства.

«Пектолван А со вкусом лесных ягод» детям до 2 лет применять только по назначению врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение лекарственного средства «Пектолван А со вкусом лесных ягод» и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформной эритеме, синдроме Стивенса – Джонсона (ССД)/токсическом эпидермальном некролизе (ТЭН) и остром генерализованном экзантематозном пустулезе (ОГЭП), связанных с применением амброксола гидрохлорида.  Если присутствуют признаки прогрессирования высыпаний на коже (иногда связанные с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редкостном заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) лекарственное средство «Пектолван А со вкусом лесных ягод» следует применять с осторожностью из-за риска способствованию накопления секрета.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать «Пектолван А со вкусом лесных ягод» только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а потом выводится почками, возможно накопление метаболитов, которые образуются в печени.

«Пектолван А со вкусом лесных ягод» содержит сорбит. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.  Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных влияний на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В клинических исследованиях применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено никакого вредного воздействия на плод. Однако необходимо придерживаться обычных предостережений в отношении приема лекарств во время беременности. В частности, в І триместре беременности не рекомендуется применять «Пектолван А со вкусом лесных ягод».

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. «Пектолван А со вкусом лесных ягод» не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования не проводились.

Способ применения и дозы

Если не назначено другое, рекомендованная доза лекарственного средства «Пектолван А со вкусом лесных ягод» такая:

дети до 2 лет: 2,5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

дети 2–5 лет: 2,5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

дети 6–12 лет: 5 мл 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2 – 3 дней и потом 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендовано применение сиропа с более высокой концентрацией («Пектолван А с клубничным вкусом», сироп, 30 мг/ 5 мл).

«Пектолван А со вкусом лесных ягод» можно применять независимо от употребления пищи. Дозу лекарственного средства «Пектолван А со вкусом лесных ягод» можно отмерять с помощью дозирующего шприца, который предоставляется.

В общем нет ограничений в отношении длительности применения, однако длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

«Пектолван А со вкусом лесных ягод» не следует применять больше 4–5 дней без консультации с врачом.

«Пектолван А со вкусом лесных ягод» подходит для применения пациентам, больным сахарным диабетом; 5 мл содержит 1 г углеводов.

Дети. Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике. Детям до 2 лет применять по назначению врача

Передозировка

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, описанные в единичных сообщениях о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, соответствуют известным побочным реакциям при применении амброксола гидрохлорида в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений было использовано такую классификацию:

очень часто               ≥1/10

часто                         ≥1/100 – <1/10

нечасто                     ≥1/1000 – <1/100

редко                         ≥1/10000 – <1/1000

очень редко              <1/10000

частота неизвестна – невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко – высыпания, крапивница;

частота неизвестна – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона/ токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы:

часто – дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости;

нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко – сухость в горле;

очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто – снижение чувствительности в глотке;

частота неизвестна – диспноэ (как реакция гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это дает возможность продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр МЗ Украины».

Срок годности

2 года.

Не применять лекарственное средстве после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Срок годности лекарственного средства после первого вскрытия первичной упаковки – 180 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл в стеклянном флаконе; по 1 флакону с дозирующим шприцом в пачке.

Категория отпуска

Производитель

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.