З часом фармакотерапія грає дедалі більшу роль системі гіпотензивного лікування глаукоми. У ХІХ ст. великим досягненням у цьому напрямі став пілокарпін, введений в офтальмологічну практику більше 130 років тому для зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ), який завдяки механізму дії, спрямованому на покращення відтоку водянистої вологи, продовжує застосовуватися у лікуванні глаукоми у вигляді моно та комбінованих препаратів, незважаючи на викликані побічні явища. З середини минулого століття найбільшою подією в місцевій гіпотензивній терапії глаукоми стало використання (ßадреноблокаторів, які володіють властивостями ефективно і тривало знижувати офтальмотонус і не впливати на ширину зіниці, що сприяло їх широкому застосуванню. Особливо це стосується тимололу малеату, що став заслужено препаратом эталоном» для порівняння впливу на очі всіх новостворених засобів, що знижують ВОТ.