Диалипон® (таблетки)

Неофициальный перевод на русский язык текста утвержденной инструкции о применении лекарственного средства с украинского языка

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДИАЛИПОН^® (DIALIPON)

Состав:

действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая (α-липоевая) кислота);

1 таблетка содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты – 600 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат;

пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, матового желто-оранжевого цвета, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТX A16A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

α-липоевая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенным продуцированием свободных радикалов кислорода, которые приводят к повреждению периферического нерва.

Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетически измененном нерве.

Эффекты, наблюдавшиеся в ходе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это имеет отношение к сенсорным нарушениям при диабетической полиневропатии, что может проявиться в таких формах парестезии как жжение, боль, онемение и «ползание мурашек». Фармакокинетика.

После перорального приема α-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Благодаря значительному эффекту «первого прохождения» абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (которая определяется как материнская субстанция) при пероральном приеме составляет примерно 20% по сравнению с таковой при внутривенном введении. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Относительная биодоступность α-липоевой кислоты (по сравнению с раствором для перорального приема) составляет > 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне 4 мкг/мл была отмечена примерно через 0,5 часа после приема внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение препарата преимущественно почками на 80-90%, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисление) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу препарата применять за 30 минут до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, следует применять в обед или вечером. α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, раствором лавулозы).

При применении лекарственного средства Диалипон^® у больных сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может, таким образом, негативно влиять на процесс лечения лекарственным средством Диалипон^®. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется в случае возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

Особенности применения.

При применении препарата может наблюдаться необычный запах мочи, что не имеет клинического значения.

В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек».

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (из-за возможности появления таких побочных реакций как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Взрослым пациентам назначать по 1 таблетке лекарственного средства Диалипон^® (что эквивалентно 600 мг α липоевой кислоты) один раз в сутки. Принимать примерно за полчаса до первого приема пищи.

Препарат принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата во время еды может уменьшить всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю дневную дозу за полчаса до завтрака.

Срок лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Поскольку данных по безопасности и эффективности применения этого препарата детям нет, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях — с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в виде психомоторного возбуждения или помрачения сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или применения методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота; в единичных случаях — желудочно-кишечные расстройства, включая рвоту, боль в животе и гастроинтестинальную боль, диарею.

Аллергические реакции: в единичных случаях — аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд и экзему.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Метаболические нарушения: в единичных случаях — снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения).

Другие: затруднённое дыхание.

Срок годности.

2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.