Рецептурний препарат

Депос

Дерматологічні хвороби

Ревматичні хвороби

Алергічні стани

Колагенові хвороби

Онкологічні захворювання

Склад

діюча речовина: betamethasone;

1 мл суспензії містить бетаметазону дипропіонату 6,43 мг у перерахуванні на 100 % суху речовину (що еквівалентно 5 мг бетаметазону), бетаметазону натрію  фосфату 2,63  мг  у  перерахуванні  на 100 % безводну речовину (що еквівалентно 2 мг бетаметазону);

допоміжні речовини: метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), спирт бензиловий, натрію хлорид, натрію гідрофосфат безводний, динатрію едетат, натрію карбоксиметилцелюлоза, полісорбат 80, поліетиленгліколь 4000, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма

Суспензія для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтувата, трохи в’язка рідина, що містить частинки білого або майже білого кольору, які легко суспендують.

 

Фармакотерапевтична група

Кортикостероїди для системного застосування.

Код АТХ H02A B01.

 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Депоc є комбінацією розчинного і малорозчинного ефірів бетаметазону для внутрішньом’язових, внутрішньосуглобових, навколосуглобових, внутрішньосиновіальних та внутрішньошкірних ін’єкцій, а також для введення безпосередньо в осередок ураження. Депоc має високу глюкокортикостероїдну активність та незначну мінералокортикостероїдну активність.

Бетаметазон чинить сильну протизапальну, протиалергічну та імуносупресивну дію.

Глюкокортикостероїди розповсюджуються через клітинні мембрани і формують комплекси зі специфічними рецепторами цитоплазми. Ці комплекси потім проникають у клітинне ядро, зв’язуються з ДНК (хроматин) і стимулюють транскрипцію інформаційної РНК і подальший синтез білків різних ензимів. Ці ензими будуть у кінцевому підсумку відповідальними за дії, які спостерігаються при систематичному застосуванні глюкокортикоїдів. Окрім значного впливу на запальний та імунний процеси, глюкокортикоїди також впливають на метаболізм вуглеводів, протеїнів та ліпідів, на серцево-судинну систему, скелетні м’язи і центральну нервову систему.

Дія на запальний та імунний процеси.

Саме на протизапальних, імунодепресивних та протиалергійних властивостях глюкокортикоїдів ґрунтується їх застосування у терапевтичній практиці. Основні аспекти цих властивостей є такими: зменшення імуноактивних клітин на рівні осередку запалення, зменшення вазодилатації, стабілізація лізосомальних мембран, пригнічення фагоцитозу, зменшення продукування простагландинів та споріднених сполук.

Протизапальна дія приблизно у 25 разів більша за дію гідрокортизону та у 8-10 разів більша за дію преднізолону (у ваговому співвідношенні).

 

 

Дія на метаболізм вуглеводів та протеїнів.

Глюкокортикоїди стимулюють білковий катаболізм. У печінці звільнені амінокислоти перетворюються на глюкозу та глікоген через процес гліконеогенезу. Абсорбція глюкози у периферійні тканини зменшується, що призводить до гіперглікемії та глюкозурії, зокрема у пацієнтів, які мають схильність до діабету.

Дія на метаболізм ліпідів.

Глюкокортикоїди мають ліполітичну дію. Цей ліполіз більш виразний на рівні кінцівок. Крім того, вони сприяють ліпогенезу, що проявляється, зокрема, на рівні тулуба, шиї та голови. Комплекс дій глюкокортикоїдів виражається через перерозподіл жирових відкладень.

Максимальна фармакологічна дія кортикостероїдів проявляється пізніше, ніж піки у сироватці крові, що вказує на те, що переважно дія цих лікарських засобів полягає не у прямій медикаментозній дії, а в модифікації ферментної активності.

Фармакокінетика.

Бетаметазону натрію фосфат – легкорозчинний компонент, який швидко абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії.

Бетаметазону дипропіонат – малорозчинний компонент, який повільно абсорбується з депо, що утворюється у місці ін’єкції, і зумовлює тривалу дію препарату.

Концентрація у крові

Внутрішньом’язова ін’єкція

бетаметазон

натрію фосфат

дипропіонат

Максимальна концентрація у плазмі крові

 

Період напіввиведення у плазмі після введення однієї дози

Екскреція

Біологічний період напіввиведення

1 година після прийому

 

 

Від 3 до 5 годин

 

 

24 години

 

36-54 години

Повільна абсорбція

 

 

Прогресивна метаболізація

 

 

Більше 10 днів

Зв’язування з білками плазми – 62,5 %. Метаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками, незначна частина елімінується з жовчю.

 

Показання

Дерматологічні хвороби

Атопічний дерматит (монетоподібна екзема), нейродерміти, контактний дерматит, виражений сонячний дерматит, кропив’янка, червоний плоский лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоїдний еритематозний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, герпетичний дерматит, кістозні вугри.

Ревматичні хвороби

Ревматоїдний артрит, остеоартрити, бурсити, тендосиновіїти, тендиніти, перитендиніти, анкілозуючий спондиліт, епікондиліт, радикуліт, кокцидинія, ішіас, люмбаго, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасциїт, гострий подагричний артрит, синовіальні кісти, хвороба Мортона, запалення кубовидної кістки, захворювання стоп, бурсит на тлі твердої мозолі, шпори, тугорухливість великого пальця стопи.

Алергічні стани

Бронхіальна астма, астматичний статус, сінна гарячка, тяжкий алергічний бронхіт, сезонний та аперіодичний алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, контактний дерматит, атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакції підвищеної чутливості на медичні препарати або укуси комах.

Колагенові хвороби

Системний червоний вовчак, склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт.

Онкологічні захворювання

Паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей.

Інші захворювання

Адреногенітальний синдром. Виразковий коліт, хвороба Крона, спру. Патологічні зміни крові, які потребують проведення кортикостероїдної терапії. Нефрит, нефротичний синдром.

Первинна та вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов’язковому одночасному введенні мінералокортикоїдів).

 

Протипоказання

Підвищена чутливість до бетаметазону, інших компонентів препарату або до інших глюкокортикостероїдів. Системні мікози. Внутрішньом’язове введення пацієнтам з ідіопатичною тромбоцитопенічною пурпурою.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне призначення фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може посилювати метаболізм препарату, знижуючи при цьому його терапевтичну активність.

Пацієнтам, які отримують курс лікування глюкокортикостероїдами, не можна робити щеплення проти віспи. Не слід проводити іншу імунізацію хворих, які отримують кортикостероїди (особливо у високих дозах), зважаючи на ризик розвитку неврологічних ускладнень та низьку імунну реакцію  у відповідь (відсутність утворення антитіл). У разі проведення замісної терапії (наприклад, при хворобі Аддісона) імунізація можлива.

Поєднання з діуретиками, такими як тіазиди, може підвищити ризик непереносимості глюкози.

При одночасному застосуванні  глюкокортикостероїдів та естрогенів може бути потрібна корекція дози препарату (через загрозу передозування).

Одночасний прийом препарату Депоc із діуретиками, які сприяють виведенню калію, збільшує імовірність розвитку гіпокаліємії. Одночасне застосування глюкокортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). Депоc може посилювати виведення калію, спричинене прийомом амфотерицину-В. У всіх пацієнтів, які приймають одне з цих поєднань лікарських засобів, потрібно ретельно спостерігати за електролітами у сироватці крові, зокрема за калієм у сироватці.

Одночасний прийом препарату Депоc та непрямих антикоагулянтів може призвести до  зміни швидкості зсідання крові, що потребує корекції дози.

При комбінованому застосуванні глюкокортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами або етанолом та препаратами, що містять етанол, можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні глюкокортикостероїди можуть знижувати концентрацію саліцилатів у плазмі крові.  При зменшенні дозування кортикостероїдів або при припиненні лікування за пацієнтами потрібно спостерігати для виявлення можливого отруєння саліциловою кислотою. Поєднання кортикостероїдів із саліцилатами може збільшувати частоту та тяжкість шлунково-кишкової виразки.

Для пацієнтів, хворих на діабет, іноді необхідно адаптувати дозування пероральних протидіабетичних препаратів або інсуліну, враховуючи властивість кортикостероїдів спричиняти гіперглікемію.

Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматотропіну може призвести до сповільнення абсорбції останнього. Дози бетаметазону, що перевищують 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) на 1 м2 поверхні тіла на добу, потрібно уникати під час застосування соматотропіну.

Взаємодія з лабораторними тестами.

Кортикостероїди можуть впливати на тест відновлення нітросинього тетразолію та давати хибні негативні результати.

Коли пацієнт проходить курс лікування кортикостероїдами, це також потрібно враховувати при інтерпретації біологічних параметрів та аналізів (шкірні тести, гормональні показники щитовидної залози та інші).

 

Передозування

Гостре передозування бетаметазону не створює загрозливих для життя ситуацій. Уведення протягом декількох днів високих доз глюкокортикостероїдів не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або у разі застосування при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, у разі застосування хворим, які одночасно проходять терапію серцевими глікозидами, непрямими антикоагулянтами або діуретиками, що виводять калій).

Лікування. Потрібний ретельний медичний контроль за станом хворого. Необхідно підтримувати оптимальне надходження рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та сечі (особливо баланс в організмі натрію та калію). При виявленні дисбалансу цих іонів необхідно проводити відповідну терапію.

 

 

 

 

Побічні реакції

Небажані явища, як і при застосуванні інших глюкокортикостероїдів, зумовлені дозою та тривалістю застосування препарату. Ці реакції, як правило, оборотні і можуть бути зменшені шляхом зниження дози.

Порушення водно-електролітного балансу: натріємія, підвищене виділення калію, гіпокаліємічний алкалоз, збільшення виведення кальцію, затримка рідини у тканинах.

З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність у хворих, схильних до цього захворювання; артеріальна гіпертензія.

З боку кістково-м’язової системи: м’язова слабкість, міопатія, втрата м’язової маси, погіршення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, іноді з сильними болями в кістках та спонтанними переломами (компресійні переломи хребта), асептичний некроз голівок стегнової або плечової кісток, патологічні переломи трубчастих кісток, розриви сухожиль, нестабільність суглобів (після багаторазових  ін’єкцій).

З боку травної системи: гикавка, ерозивно-виразкові ураження шлунка з можливою перфорацією та кровотечею, виразки стравоходу, панкреатит, метеоризм, перфорація кишечника, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: погіршення загоювання ран, атрофія шкіри, витончення та послаблення шкіри, петехії та екхімози, синці, еритема обличчя, підвищена пітливість, шкірні реакції, такі як алергічний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (псевдонабряк мозку) зазвичай після завершення лікування, запаморочення, головний біль, мігрень, ейфорія, зміна настрою, зміна особистості та тяжка депресія, підвищена дратівливість, безсоння, психотичні реакції, зокрема у пацієнтів із психіатричним анамнезом, депресія.

Ендокринні розлади: порушення менструального циклу, клінічні симптоми синдрому Кушинга, затримка розвитку плода або росту дитини, порушення толерантності до вуглеводів, прояви латентного цукрового діабету, підвищення потреби в ін’єкціях інсуліну або пероральних антидіабетичних засобах для пацієнтів, хворих на діабет.

З боку органів зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.

Метаболічні розлади: негативний баланс азоту внаслідок катаболізму білка; ліпоматоз, включаючи медіастинальний та епідуральний ліпоматоз, що може призвести до неврологічних ускладнень; збільшення маси тіла.

З боку імунної системи: кортикостероїди можуть спричинити пригнічення шкірних тестів, приховувати симптоми інфекції та активувати латентні інфекції, а також зменшити резистентність до інфекцій, зокрема до мікобактерій, білої кандиди та вірусів.

З боку лімфатичної системи: анафілактична реакція або реакція підвищеної чутливості на введення препарату та гіпотензивна реакція.

Загальні порушення та порушення у місці введення: поодинокі випадки сліпоти, що супроводжують місцеве застосування на рівні обличчя та голови, гіпер- або гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичні абсцеси, загострення після ін’єкції (внутрішньосуглобове введення) та артропатія Шарко. Вторинне пригнічення гіпофізу та кори надниркових залоз у випадку стресу (травми, хірургічне втручання або хвороба).

Після повторного внутрішньосуглобового введення можливе ураження суглобів. Існує ризик зараження.

 

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Несумісність

Препарат можна змішувати в одному шприці з місцевими анестетиками (див. розділ «Спосіб застосування та дози»); проте сумісність завжди необхідно контролювати.

 

Упаковка

По 1 мл в ампулі. По 1 або 5 ампул у блістері. По 1 блістеру у пачці.

 

Категорія відпуску

За рецептом.

 

Виробник

ПАТ «Фармак».

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.

 

Дата останнього перегляду

04.06.2018.