З ранньої весни і до початку осені до аптеки звертаються багато людей, яких турбують нежить, чхання, сльозоточивість – симптоми, які так схожі на застуду. Унаслідок того, що постійно закладений ніс, порушується сон, зменшується надходження кисню, з’являється відчуття млявості, апатія. Найчастіше це ніяка не застуда, а сезонний алергічний риніт, який виникає у відповідь на цвітіння трав і дерев. У квітні це абрикоси, сливи, вільха, ліщина, верба, в’яз, осика, тополя; у травні – береза, клен, дуб. Влітку цвітуть кульбаба, липа, тимофіївка, тонконіг, костриця, грястиця, пирій. Однак пора цвітіння не припиняється і восени: на черзі полин, амброзія, лобода (вересень). Таким чином, у деяких особливо чутливих алергіків поліноз може тривати практично півроку.
За всієї прикрості такого стану, багато людей схильні не сприймати його всерйоз. Однак не слід ставитися зі зневагою до алергічного нежитю. Алергія – це складна системна патологія, в основі якої лежить зміна імунної функції, викликана алергеном. Найчастіше розвивається хронічний запальний процес у слизовій оболонці верхніх дихальних шляхів, що спричиняє появу таких симптомів алергічного риніту, як чхання, ринорея та закладеність носа, а також свербіж шкіри.
Вони зумовлені не тільки надлишковим вивільненням гістаміну з опасистих клітин, як вважали раніше, а й іншими медіаторами системного алергічного запалення. Таким чином, алергія являє собою системне захворювання імунного генезу з відповідними місцевими проявами в тому чи іншому органі-мішені. Алергічний риніт нерідко є першим дзвіночком розвитку серйозних алергічних захворювань, наприклад бронхіальної астми.
ПЕРШІ НАДІЇ, ПЕРШІ РОЗЧАРУВАННЯ
У 50-х роках ХХ ст. з’явилася ціла група антигістамінних препаратів, яка подарувала людям з алергією можливість хоч ненадовго забути про прикру недугу.
Однак антигістамінні лікарські засоби I покоління (діазолін, супрастин) виявили низку небажаних ефектів: седативний – сонливість, зниження концентрації уваги та координації рухів, сухість у роті; антихолінергічний – запор, затримка сечі, тахікардія, коливання артеріального тиску. Замість одних проблем в алергіків з’явилися інші, що обмежили можливості клінічного застосування цих препаратів (наприклад, у водіїв або представників професій, які потребують високої концентрації уваги).
Причина таких реакцій у неселективності лікарських засобів І покоління – вони блокують рецептори не лише гістаміну, а й інших типів, проникають через гематоенцефалічний бар’єр.
Пошук виходу із ситуації, що склалася, привів розробників до створення нового покоління препаратів. У антигістамінних лікарських засобів II покоління (астемізол, терфенадин) у терапевтичних дозах немає седативного ефекту, однак під час їх практичного застосування виникли ускладнення іншого роду.
Під час прийому цих препаратів у терапевтичних дозах відзначили подовження порушення серцевого ритму (кардіотоксичний ефект), що пов’язано з особливостями їхнього метаболізму та фармакокінетики. Крім того, жоден із них не чинить комплексного впливу на перебіг алергічного запалення.
Антигістамінна дія здійснюється за рахунок активних метаболітів, що утворюються в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450. Низка препаратів має здатність інгібувати активність цього ферменту, внаслідок чого відбувається накопичення вихідного препарату в крові та тканині серця, що призводить до порушення серцевого ритму. Це також обмежує застосування антигістамінних препаратів II покоління. До факторів ризику розвитку аритмій під час прийому антигістамінних лікарських засобів належать: порушення функцій печінки, зловживання алкоголем, електролітні порушення, захворювання серця, одночасне застосування протиаритмічних і психотропних препаратів.
ВІД ЕВОЛЮЦІЇ ДО РЕВОЛЮЦІЇ
У розпорядженні клініцистів не було лікарського засобу, який давав би змогу здійснювати патогенетичну терапію системного алергічного запалення незалежно від нозологічної форми захворювання і при цьому забезпечити хворому належну якість життя, а також уникнути розвитку побічних явищ. Усі ці проблеми вдається успішно вирішувати за допомогою антигістамінних засобів III покоління, яскравим представником яких є дезлоратадин (Agrawal D.K., 2001). Він системно впливає на різні ланки алергічного запального процесу, незалежно від їхньої нозологічної форми (DuBuske L.M., 2001).
Дезлоратадин – перший представник класу антигістамінних препаратів, що має комплексний ефект – антигістамінний, протиалергічний і протизапальний, оскільки впливає на цілу низку медіаторів каскаду алергічного запалення (гістамін, лейкотрієни, простагландини), ІЛ-4, ІЛ-5, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, хемокіни (еотаксін та RANTES), ефективно пригнічуючи їхнє утворення та вивільнення.
Спорідненість дезлоратадину до Н1-гістамінових рецепторів набагато вища, ніж інших антигістамінних препаратів, зокрема лоратадину. Зв’язування з Н1-гістаміновими рецепторами відбувається навіть при субнаномолярних концентраціях дезлоратадину. У результаті чого клінічна ефективність дезлоратадину перевищує таку у лоратадину та інших антигістамінних препаратів (Anthes S.C. et al., 2000).
Дезлоратадин селективно зв’язується з Н1-гістаміновими рецепторами. Його спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у 15-20 разів вища, ніж до М-холінорецепторів, адренорецепторів та інших (Bonini S., 2001). Тому він не спричиняє жодних небажаних ефектів, властивих антигістамінним препаратам І покоління.
НІ ЗАКЛАДЕНОМУ НОСУ!
СЗгідно з результатами досліджень, було встановлено, що дезлоратадин ефективно усуває назальні та неназальні симптоми при алергічному риніті. Інші антигістамінні засоби, як правило, не забезпечують стабільного купірування закладеності носа.
Хоча дезлоратадин і не належить до деконгестантів, що усувають набряк слизової оболонки носа, він ефективно усуває цей набряк і пов’язаний з ним симптом закладеності носа при алергічному риніті. Виразність деконгестивного ефекту дезлоратадину порівнянна з такою при прийомі псевдоефедрину (Тayak A.S., Schenkel E., 2001; Вachert С., 2001).
Дезлоратадин ефективний і при інших видах алергічних реакцій. Так, було встановлено, що при кропив’янці, зокрема ідіопатичній, він істотно зменшує вираженість свербежу шкіри, кількість і розміри уртикарних висипань.
БЕЗПЕЧНИЙ У ПОЄДНАННІ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ
Оскільки дезлоратадин не метаболізується за участю цитохрому Р450, при його призначенні в комплексі з іншими препаратами не слід побоюватися лікарської взаємодії.
Дезлоратадин має сприятливий профіль безпеки – не впливає на ЦНС, не чинить седативного ефекту, негативного впливу на роботу серця навіть за умови сумісного застосування з препаратами, що блокують цитохром Р450, грейпфрутовим соком або їжею, не спричиняє психомоторних порушень. При його застосуванні не потрібне дотримання запобіжних заходів.
ЕФЕКТИВНИЙ І ДОСТУПНИЙ
Однак слід враховувати ще один фактор, здатний перекреслити всі переваги та клінічну ефективність – ціновий. Доброю звісткою стане те, що на українському фармацевтичному ринку є препарат дезлоратадину вітчизняного виробництва – ЕДЕМ від компанії «Фармак». При всіх описаних позитивних ефектах він має важливу перевагу – доступна ціна.
ЕДЕМ швидко та ефективно відновлює нормальне носове дихання, до того ж симптоми алергії слабшають з першого дня прийому і дія препарату зберігається тривалий період. Тому лікарський засіб приймають по 1 таблетці 1 раз на добу.
ЕДЕМ — зручна і доступна можливість повернути радість вільного дихання!
