На фармацевтическом рынке Украины появился новый препарат группы НПВП, ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — РЕМЕСУЛИД производства ОАО «Фармак». Предлагаем вниманию читателей авторитетное мнение относительно его использования в клинической практике доцента кафедры технологии лекарств и клинической фармации Киевской медицинской академии последипломного образования им. П.Л. Шупика, кандидата фармацевтических наук Тамары Торховой
Тамара Торхова, канд. фарм. наук, доц. каф. технологии лекарств и клин. фармации КМАПО им. П.Л. Шупика
— В структуре общей заболеваемости населения многих стран мира, в том числе и Украины, ведущие позиции занимают повреждения и заболевания опорно-двигательного аппарата. По нашим данным, боль в суставах возникает у 30% населения; 20% больных необходимы обязательное систематическое наблюдение и лечение; 10% становятся нетрудоспособными, а 5% — инвалидами. Основные причины поражения суставов — системные заболевания соединительной ткани, нарушение процессов обмена в костной и хрящевой тканях, травмы. В последнее время большое внимание уделяют изучению безопасных лекарственных средств, которые могут тормозить катаболические процессы в суставном хряще, угнетать воспаление в синовиальной оболочке, а также воздействовать на основной симптом — боль. НПВП приобретают все большее значение в лечении пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата за счет пополнения их перечня новыми, более безопасными представителями, к которым относятся селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Основой для выделения этого нового класса НПВП послужило открытие двух изоформ ЦОГ- фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов из арахидоновой кислоты. ЦОГ-1 контролирует выработку простагландинов, нормализующих физиологические функции различных клеток и оказывающих протекторное действие в отношении слизистой оболочки пищеварительного тракта. ЦОГ-2 активируется под влиянием провоспалительных реакций и участвует в синтезе простагландинов, инициирующих развитие воспаления. Противовоспалительное действие НПВП обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а развитие побочных эффектов — ЦОГ-1. Неселективные НПВП блокируют обе изоформы ЦОГ и оказывают наряду с лечебным повреждающее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 практически не вызывают этих побочных эффектов и оказывают только противовоспалительное действие.
Представителем селективных ингибиторов ЦОГ-2 является РЕМЕСУЛИД, действующее вещество которого — нимесулид зарегистрировано в более, чем 50 странах мира. Препарат прошел апробацию на базе Института кардиологии им. М.Д. Стражеско АМН Украины в отделении некоронарогенных заболеваний миокарда и клинической ревматологии.
РЕМЕСУЛИД оказывает выраженное противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие. За счет этого препарат имеет широкие показания к применению: острый, инфекционный, псориатический и травматический артрит, остеоартроз, радикулит, ревматоидный артрит, миалгия, травматические и послеоперационные воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, гинекологические и другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и лихорадкой. Доказана также эффективность нимесулида в уменьшении выраженности боли во время месячных, при мелких травмах мягких тканей, у пациентов с радикулитом.
Аналгетическое и противовоспалительное действие нимесулида сравнимо с таковым индометацина и диклофенака. Большое значение имеет способность нимесулида влиять на апоптоз хондроцитов. Препарат угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления и образование свободных кислородных радикалов, не влияя на гемостаз и фагоцитоз; тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань, и нормализует процессы синтеза хрящевой ткани, т. е. оказывает хондропротекторное действие.
Среди широко известных осложнений, обусловленных приемом НПВП, главное место занимают эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, часто множественные, которые нередко манифестируются внезапным желудочно-кишечным кровотечением. Механизм негативного влияния НПВП на слизистую оболочку желудка обусловлен главным образом ингибированием ЦОГ-1 и последующим блокированием синтеза простагландинов, оказывающих цитопротекторное действие. Благодаря селективности действия нимесулид не обладает ульцерогенным эффектом, что дает ему значительные преимущества перед многими НПВП. Таким образом, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит не являются противопоказаниями к назначению РЕМЕСУЛИДА.
Противопоказаниями являются данные заболевания только в стадии обострения, что существенно расширяет возможность применения препарата у больных этой категории.
Таким образом, РЕМЕСУЛИД практически не оказывает побочного действия на пищеварительный тракт, оказывает протекторное действие на обменные процессы в хрящевой ткани, устраняет факторы, формирующие воспаление, и эффективен как для немедленного устранения болевого синдрома при различных состояниях, так и для длительного применения при воспалении костно-мышечной ткани.
Взрослым РЕМЕСУЛИД назначают по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки после еды.
Следует отметить, что на украинском фармацевтическом рынке представлен широкий ассортимент НПВП, среди них есть и недорогие. Но для лекарственного средства важнейшим показателем является качество, а потребитель хочет приобрести качественный препарат по приемлемой цене. РЕМЕСУЛИД обладает оптимальным соотношением цена/качество. По моему мнению, препарат доступен для всех слоев населения. Препарат внесен в «Перечень лекарственных средств отечественного и импортного производства, которые могут закупать лечебные учреждения, финансируемые полностью или частично из государственного и местных бюджетов» (приказ № 169 МЗ Украины от 14.04.2003 г.).
