С ранней весны и до начала осени в аптеку обращаются много людей, которых беспокоят насморк, чихание, слезоточивость — симптомы, которые так похожи на простуду. В результате того, что постоянно заложен нос, нарушается сон, уменьшается поступление кислорода, появляется ощущение вялости, апатия. Зачастую это никакая не простуда, а сезонный аллергический ринит, который возникает в ответ на цветение трав и деревьев. В апреле это абрикосы, сливы, ольха, орешник, ива, вяз, осина, тополь; в мае — береза, клен, дуб. Летом цветут одуванчик, липа, тимофеевка, мятлик, овсяница, ежа, пырей. Однако пора цветения не прекращается и осенью: на очереди полынь, амброзия, лебеда (сентябрь). Таким образом, у некоторых особо чувствительных аллергиков поллиноз может продолжаться практически полгода.
При всей досадности такого состояния, многие люди склонны не воспринимать его всерьез. Однако не следует относиться с пренебрежением к аллергическому насморку. Аллергия — это сложная системная патология, в основе которой лежит изменение иммунной функции, вызванное аллергеном. Наиболее часто развивается хронический воспалительный процесс в слизистой оболочке верхних дыхательных путей, который вызывает появление таких симптомов аллергического ринита, как чиханье, ринорея и заложенность носа, а также кожный зуд.
Они обусловлены не только избыточным высвобождением гистамина из тучных клеток, как полагали ранее, но и другими медиаторами системного аллергического воспаления. Таким образом, аллергия представляет собой системное заболевание иммунного генеза с соответствующими местными проявлениями в том или ином органе-мишени. Аллергический ринит нередко является первым звоночком развития серьезных аллергических заболеваний, например бронхиальной астмы.
ПЕРВЫЕ НАДЕЖДЫ, ПЕРВЫЕ РАЗОЧАРОВАНИЯ
В 50-х годах ХХ в. появилась целая группа антигистаминных препаратов, которая подарила людям с аллергией возможность хоть ненадолго забыть о досадном недуге.
Однако антигистаминные лекарственные средства I поколения (диазолин, супрастин) проявили ряд нежелательных эффектов: седативный- сонливость, снижение концентрации внимания и координации движений, сухость во рту; антихолинергический — запор, задержка мочи, тахикардия, колебания артериального давления. Вместо одних проблем у аллергиков появились другие, ограничившие возможности клинического применения этих препаратов (например у водителей или представителей профессий, требующих высокой концентрации внимания).
Причина таких реакций в неселективности лекарственных средств I поколения — они блокируют рецепторы не только гистамина, но и других типов, проникают через гематоэнцефалический барьер.
Поиск выхода из сложившейся ситуации привел разработчиков к созданию нового поколения препаратов. У антигистаминных лекарственных средств II поколения (астемизол, терфенадин) в терапевтических дозах отсутствует седативный эффект, однако при их практическом применении возникли осложнения другого рода.
При приеме этих препаратов в терапевтических дозах отметили удлинение нарушения сердечного ритма (кардиотоксический эффект), что связано с особенностями их метаболизма и фармакокинетики. Кроме того, ни один из них не оказывает комплексного воздействия на течение аллергического воспаления.
Антигистаминное действие осуществляется за счет активных метаболитов, образующихся в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Ряд препаратов обладает способностью ингибировать активность этого фермента, вследствие чего происходит накопление исходного препарата в крови и ткани сердца, приводящее к нарушению сердечного ритма. Это также ограничивает применение антигистаминных препаратов II поколения. К факторам риска развития аритмий при приеме антигистаминных лекарственных средств относят: нарушение функций печени, злоупотребление алкоголем, электролитные нарушения, заболевания сердца, одновременное использование противоаритмических и психотропных препаратов.
ОТ ЭВОЛЮЦИИ К РЕВОЛЮЦИИ
В распоряжении клиницистов не было лекарственного средства, которое позволяло бы осуществлять патогенетическую терапию системного аллергического воспаления независимо от нозологической формы заболевания и при этом обеспечить больному надлежащее качество жизни, а также избежать развития побочных явлений. Все эти проблемы удается успешно решать с помощью антигистаминных средств III поколения, ярким представителем которых является дезлоратадин (Agrawal D.K., 2001). Он системно влияет на разные звенья аллергического воспалительного процесса, независимо от их нозологической формы (DuBuske L.M., 2001).
Дезлоратадин — первый представитель класса антигистаминных препаратов, обладающий комплексным эффектом — антигистаминным, противоаллергическим и противовоспалительным, поскольку воздействует на целый ряд медиаторов каскада аллергического воспаления (гистамин, лейкотриены, простагландины), ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, хемокины (эотаксин и RANTES), эффективно подавляя их образование и высвобождение.
Сродство дезлоратадина к Н1-гистаминовым рецепторам гораздо выше, чем других антигистаминных препаратов, в том числе лоратадина. Связывание с Н1-гистаминовыми рецепторами происходит даже при субнаномолярных концентрациях дезлоратадина. В результате чего клиническая эффективность дезлоратадина превышает таковую у лоратадина и других антигистаминных препаратов (Anthes S.C. et al., 2000).
Дезлоратадин селективно связывается с Н1-гистаминовыми рецепторами. Его сродство к Н1-гистаминовым рецепторам в 15—20 раз выше, чем к М-холинорецепторам, адренорецепторам и другим (Bonini S., 2001). Поэтому он не вызывает никаких нежелательных эффектов, свойственных антигистаминным препаратам I поколения.
НЕТ ЗАЛОЖЕННОМУ НОСУ!
Согласно результатам исследований, было установлено, что дезлоратадин эффективно устраняет назальные и неназальные симптомы при аллергическом рините. Другие антигистаминные средства, как правило, не обеспечивают стабильного купирования заложенности носа.
Хотя дезлоратадин и не относится к деконгестантам, устраняющим отек слизистой оболочки носа, он эффективно купирует этот отек и связанный с ним симптом заложенности носа при аллергическом рините. Выраженность деконгестивного эффекта дезлоратадина сравнима с таковой при приеме псевдоэфедрина (Тayak A.S., Schenkel E., 2001; Вachert С., 2001).
Дезлоратадин эффективен и при других видах аллергических реакций. Так, было установлено, что при крапивнице, в том числе идиопатической, он существенно уменьшает выраженность кожного зуда, количество и размеры уртикарных высыпаний.
БЕЗОПАСЕН В СОЧЕТАНИИ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Поскольку дезлоратадин не метаболизируется с участием цитохрома Р450, при его назначении в комплексе с другими препаратами не следует опасаться лекарственного взаимодействия.
Дезлоратадин имеет благоприятный профиль безопасности — не влияет на ЦНС, не оказывает седативного эффекта, негативного воздействия на работу сердца даже при условии сочетанного применения с препаратами, блокирующими цитохром Р450, грейпфрутовым соком или пищей, не вызывает психомоторных нарушений. При его применении не требуется соблюдения мер предосторожности.
ЭФФЕКТИВЕН И ДОСТУПЕН
Однако следует учитывать еще один фактор, способный перечеркнуть все достоинства и клиническую эффективность — ценовой. Хорошим известием станет то, что на украинском фармацевтическом рынке есть препарат дезлоратадина отечественного производства — ЭДЕМ от компании «Фармак». При всех описанных положительных эффектах он обладает важным преимуществом — доступная цена.
ЭДЕМ быстро и эффективно восстанавливает нормальное носовое дыхание, причем симптомы аллергии ослабевают с первого дня приема и действие препарата сохраняется продолжительный период. Поэтому лекарственное средство принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки.
ЭДЕМ — удобная и доступная возможность вернуть радость свободного дыхания!
